Lonidamine

N. catalogoS2610 Lotto:S261003

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Dati tecnici

Formula

C15H10Cl2N2O2
Peso molecolare 321.16 Numero CAS 50264-69-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.000mg/ml (9.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lonidamine è un inattivatore di hexokinase a piccola molecola somministrato per via orale.
Target
hexokinase
In vitro

Lonidamine riduce il consumo di ossigeno sia nelle cellule normali che in quelle neoplastiche, mentre aumenta la glicolisi aerobica delle cellule normali ma inibisce quella delle cellule tumorali.

Questo composto induce la permeabilizzazione dei proteoliposomi ANT in un sistema acellulare, ma non ha alcun effetto sui liposomi privi di proteine. Si aggiunge a doppi strati lipidici planari sintetici contenenti ANT, elicitando attività di canale ANT con livelli di conduttanza chiaramente distinti.

Provoca una rottura del potenziale transmembrana mitocondriale che precede i segni di apoptosi nucleare e citolisi. Questa sostanza chimica causa la dissipazione del potenziale transmembrana interno mitocondriale e il rilascio di fattori apoptogenici capaci di indurre apoptosi nucleare in vitro.

Questo composto (50 mg/mL) induce apoptosi nelle cellule resistenti (linea cellulare di cancro al seno umano MCF-7 ADR(r) e linea cellulare di glioblastoma multiforme LB9), come dimostrato dai picchi sub-G1 negli istogrammi del contenuto di DNA, dalla condensazione della cromatina nucleare e dalla frammentazione internucleosomica del DNA.

Ha un effetto più forte sulla proliferazione e sul Metabolism delle cellule di glioblastoma in vitro rispetto a ciascun agente usato da solo.

In vivo

Lonidamine (160 mg/kg) in combinazione è significativamente più efficace nel ridurre la crescita tumorale del glioblastoma rispetto a ciascun farmaco da solo nei topi; questo rallentamento della crescita tumorale viene mantenuto finché il trattamento viene somministrato.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[6]
  • Modelli animali

    Female nu/nu mice

  • Dosaggi

    80 mg/kg

  • Somministrazione

    Tail vein

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/

Sellecks Lonidamine È stato citato da 15 Pubblicazioni

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
Targeting tumor-intrinsic SLC16A3 to enhance anti-PD-1 efficacy via tumor immune microenvironment reprogramming [ Cancer Lett, 2024, 589:216824] PubMed: 38522774
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843] PubMed: 37014128
Metabolic Reprogramming by Ribitol Expands the Therapeutic Window of BETi JQ1 against Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356] PubMed: 37686632
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
Directly targeting ASC by lonidamine alleviates inflammasome-driven diseases [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):315] PubMed: 36577999
Membrane-associated RING-CH protein (MARCH8) is a novel glycolysis repressor targeted by miR-32 in colorectal cancer [ J Transl Med, 2022, 20(1):402] PubMed: 36064706
Hexokinase 2-mediated glycolysis promotes receptor activator of NF-κB ligand expression in Porphyromonas gingivalis lipopolysaccharide-treated osteoblasts [ J Periodontol, 2021, 10.1002/JPER.21-0227] PubMed: 34585393

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