Name: 2-DG (2-Deoxy-D-glucose)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4701
Rating: 5 (92 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: >97%

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97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Carbohydrate Metabolism Inibitori	Bromopyruvic acid (3-BP) Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside WAY-297848

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	164.16	Formula	C₆H₁₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	154-17-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	2-deoxyglucose, NSC 15193, 2-Deoxy-D-arabino-hexose, D-Arabino-2-deoxyhexose			Smiles	C(C=O)C(C(C(CO)O)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 500 mg/mL (3045.8 mM) Riscaldato con bagno d'acqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.670mg/ml (10.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	glycolysis
In vitro	Il 2-Deoxy-D-glucose (2-DG) attiva la funzione di AKT tramite la fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) ed è indipendente dalla glicolisi o dall'inibizione di mTOR. I suoi trattamenti interrompono il legame tra il fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1) e la proteina legante l'IGF 3 (IGFBP3) in modo che la forma libera di IGF-1 possa essere rilasciata dal complesso IGF-1·IGFBP3 per attivare la segnalazione del recettore IGF-1 (IGF1R). L'attivazione di molte vie di sopravvivenza indotta da 2-DG può essere attenuata congiuntamente attraverso l'inibizione di IGF1R. Questo composto induce anche una fosforilazione di ERK tempo- e dose-dipendente. È facilmente trasportato nelle cellule e fosforilato dall'Hexokinase, ma non può essere ulteriormente metabolizzato e si accumula nella cellula. Ciò porta all'esaurimento di ATP e all'induzione della morte cellulare. Il 2DG sopprime significativamente la proliferazione, causa Apoptosis e riduce la migrazione delle cellule endoteliali murine, inibendo la formazione di lamellipodi e filopodi e causando la disorganizzazione dei filamenti di F-actina nelle cellule endoteliali murine.
In vivo	Il trattamento di pazienti affetti da cancro con dosi relativamente elevate di 2-Deoxy-D-glucose (2-DG) (superiori a 200 mg/kg) è stato ampiamente inefficace nella gestione della crescita tumorale. Gli effetti collaterali di questo composto includevano livelli elevati di glucosio nel sangue, perdita di peso progressiva con letargia e sintomi comportamentali di ipoglicemia. Aumenta la perdita del riflesso di raddrizzamento indotta dall'isoflurano nei topi. Riducendo il Metabolism, il trattamento con 2-DG può diminuire la temperatura corporea nei roditori, aumentando la sensibilità agli anestetici. Una dieta che lo conteneva ha aumentato significativamente il livello sierico di corpi chetonici e l'espressione cerebrale degli enzimi necessari per il Metabolism dei corpi chetonici. Il mantenimento bioenergetico mitocondriale indotto da 2-DG era parallelo a una riduzione simultanea dello stress ossidativo. Inoltre, i topi trattati hanno mostrato una riduzione significativa sia della proteina precursore dell'amiloide (APP) che degli oligomeri di amiloide beta (Aβ), il che era parallelo a un'espressione significativamente aumentata di α-secretasi e diminuita di γ-secretasi, indicando che questo composto ha indotto uno spostamento verso una via non amiloidogenica. Ha aumentato l'espressione dei geni coinvolti nelle vie di eliminazione, degradazione, sequestro e trasporto di Aβ. In concomitanza con una maggiore capacità bioenergetica e una ridotta carica di β-amiloide, 2-DG ha aumentato significativamente l'espressione dei fattori di crescita neurotrofici, BDNF e NGF, riducendo così la patologia nel modello murino femmina della malattia di Alzheimer.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19574224/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19032781/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25390277/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21747957/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26398947/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02558140	Completed	Neoplasms	Hoffmann-La Roche	October 11 2015	Phase 1
NCT01998841	Completed	Alzheimer''s Disease	Genentech Inc.\|Banner Alzheimer''s Institute\|National Institute on Aging (NIA)	December 20 2013	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Inibitore della glicolisi

Struttura chimica

Peso molecolare: 164.16