solo per uso di ricerca
N. Cat.S4101
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
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| Altro Carbohydrate Metabolism Inibitori | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin LY2608204 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside |
| Peso molecolare | 267.28 | Formula | C10H21NO7 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 83480-29-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | AO 128 | Smiles | C1C(C(C(C(C1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(276.86 mM)
Water : 74 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
α-glucosidases
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| In vitro |
Voglibose può inibire le α-glucosidasi intestinali, responsabili della digestione di disaccaridi come maltosio e saccarosio, inclusi maltasi e saccarasi. I valori di Ki di questo composto per la saccarasi e la maltasi sono circa 106 e 105 volte inferiori ai valori di Km per il saccarosio e il maltosio.
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| In vivo |
Voglibose (0,2 mg/kg) inibisce completamente la risposta insulinica al saccarosio nei ratti. Questo composto (0,2 mg/kg) riduce l'aumento di glucosio nel sangue indotto dai Carbohydrate nei ratti. Esso (0,2 mg/kg) riduce l'aumento di glucosio nel sangue indotto dai Carbohydrate senza causare ipoglicemia sostenuta sia nei ratti diabetici normali che in quelli diabetici indotti da streptozotocina neonatale. Questo trattamento chimico (0,001%) aumenta la secrezione di GLP-1 (solo questo composto, 1,6 volte; Alogliptin più Voglibose, 1,5 volte), mentre diminuisce il polipeptide insulinotropico dipendente dal glucosio plasmatico (GIP) (solo questo composto, 30%; Alogliptin più Voglibose, 29%) in topi db/db prediabetici dopo 3 settimane. Il trattamento (0,001%) diminuisce l'attività plasmatica della DPP-4 del 15% in topi db/db prediabetici. Questo composto (0,001%) aumenta l'insulina plasmatica di 1,8 volte e diminuisce il glucagone plasmatico dell'8% in topi db/db prediabetici. Esso (0,001% e 0,005%) stimola la secrezione di GLP-1 in topi ob/ob, come evidenziato dall'aumento di 1,3-1,5 volte dei livelli plasmatici di GLP-1 amidato attivo e inattivo. Questa sostanza chimica (0,001% e 0,005%) diminuisce inaspettatamente l'attività plasmatica della DPP-4 del 40%-51% in topi ob/ob, a causa della riduzione delle concentrazioni plasmatiche di DPP-4. Essa (0,001% e 0,005%) aumenta il contenuto di GLP-1 di 1,5-1,6 volte e di 1,4-1,6 volte rispettivamente nell'intestino tenue e nel colon, in topi ob/ob.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01055652 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
AstraZeneca|Bristol-Myers Squibb |
January 2010 | Phase 1 |
Istruzioni per la manipolazione
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