Voglibose

N. catalogoS4101 Lotto:S410101

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Dati tecnici

Formula

C10H21NO7
Peso molecolare 267.28 Numero CAS 83480-29-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (276.86 mM)
Water 74 mg/mL (276.86 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.7mg/ml (13.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.375mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Voglibose (AO 128) è un derivato N-sostituito della valiolamina, eccellente attività inibitoria contro le α-glucosidasi e la sua azione contro l'iperglicemia e vari disturbi causati dall'iperglicemia.
Target
α-glucosidases
In vitro Voglibose può inibire le α-glucosidasi intestinali, responsabili della digestione di disaccaridi come maltosio e saccarosio, inclusi maltasi e saccarasi. I valori di Ki di questo composto per la saccarasi e la maltasi sono circa 106 e 105 volte inferiori ai valori di Km per il saccarosio e il maltosio.
In vivo Voglibose (0,2 mg/kg) inibisce completamente la risposta insulinica al saccarosio nei ratti. Questo composto (0,2 mg/kg) riduce l'aumento di glucosio nel sangue indotto dai Carbohydrate nei ratti. Esso (0,2 mg/kg) riduce l'aumento di glucosio nel sangue indotto dai Carbohydrate senza causare ipoglicemia sostenuta sia nei ratti diabetici normali che in quelli diabetici indotti da streptozotocina neonatale. Questo trattamento chimico (0,001%) aumenta la secrezione di GLP-1 (solo questo composto, 1,6 volte; Alogliptin più Voglibose, 1,5 volte), mentre diminuisce il polipeptide insulinotropico dipendente dal glucosio plasmatico (GIP) (solo questo composto, 30%; Alogliptin più Voglibose, 29%) in topi db/db prediabetici dopo 3 settimane. Il trattamento (0,001%) diminuisce l'attività plasmatica della DPP-4 del 15% in topi db/db prediabetici. Questo composto (0,001%) aumenta l'insulina plasmatica di 1,8 volte e diminuisce il glucagone plasmatico dell'8% in topi db/db prediabetici. Esso (0,001% e 0,005%) stimola la secrezione di GLP-1 in topi ob/ob, come evidenziato dall'aumento di 1,3-1,5 volte dei livelli plasmatici di GLP-1 amidato attivo e inattivo. Questa sostanza chimica (0,001% e 0,005%) diminuisce inaspettatamente l'attività plasmatica della DPP-4 del 40%-51% in topi ob/ob, a causa della riduzione delle concentrazioni plasmatiche di DPP-4. Essa (0,001% e 0,005%) aumenta il contenuto di GLP-1 di 1,5-1,6 volte e di 1,4-1,6 volte rispettivamente nell'intestino tenue e nel colon, in topi ob/ob.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16457643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9145209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20151999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19208898/

Sellecks Voglibose È stato citato da 1 Pubblicazione

Loss of N-Glycanase 1 Alters Transcriptional and Translational Regulation in K562 Cell Lines [ G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597] PubMed: 32265286

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