Potassium Channel Remmers | Potassium Channel Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
E4788	Nigericin	Nigericin è un antibiotico derivato da Streptomyces hygroscopicus che agisce come ionoforo K+/H+, causando l'efflusso di potassio dalla cellula e, quindi, influenzando il potenziale di membrana mitocondriale. Induce anche piroptosi nei macrofagi attivando l'inflammasoma NLRP3.	Cell Mol Immunol, 2025, 22(11):1478-1490 Cell Death Dis, 2025, 16(1):465 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):233
S2405	Sophocarpine	Sophocarpine, un ingrediente principale di Sophora alopecuroides, ha una vasta gamma di effetti farmacologici.	J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447 Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508 Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S3151	Gliquidone	Gliquidone (Glurenorm, AR-DF 26) è un antagonista del canale K⁺ sensibile all'ATP con un'IC50 di 27,2 nM.	Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269 Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
S1715	Glipizide	Glipizide (CP-28720, K 4024) è usato per trattare i livelli elevati di zucchero nel sangue causati da un tipo di diabete mellito chiamato diabete di tipo 2.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294 Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S2489	Nateglinide	Nateglinide (Starlix, A-4166, SDZ DJN 608) è un agente secretagogo dell'insulina che abbassa i livelli di glucosio nel sangue stimolando la secrezione di insulina dal pancreas.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4495	Quinine	Quinine, un alcaloide derivato dalla corteccia dell'albero di china, è un agente anti-malaria e un inibitore di Potassium Channel che inibisce le correnti del canale mSlo3 (KCa 5.1) evocate da impulsi di tensione a +100 mV con una IC50 di 169 μM.	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
E0378	PAP-1	PAP-1 (5-(4-fenossibutossi)psoralene), un antagonista di Kv1.3 con un EC50 di 2 nM, inibisce la proliferazione delle cellule T umane e sopprime l'ipersensibilità di tipo ritardato nei ratti.	Eur J Med Chem, 2023, 259:115561 Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
S6627	E-4031 dihydrochloride	E-4031 è un farmaco antiaritmico sperimentale di classe III che blocca i canali del potassio di tipo hERG.	Sci Rep, 2025, 15(1):29995 Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S1344	Glimepiride	Glimepiride (HOE-490) è un potente inibitore di Kir6.2/SUR con IC50 di 3,0 nM, 5,4 nM e 7,3 nM per SUR1, SUR2A e SUR2B, utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2.	Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S1426	Repaglinide	Repaglinide (AG-EE 623 ZW) è un bloccante del potassium channel, che abbassa la glicemia stimolando il rilascio di insulina dal pancreas, utilizzato nel trattamento del diabete di tipo II.	Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S1383	Minoxidil	Il Minoxidil (U-10858) è un farmaco vasodilatatore noto per la sua capacità di rallentare o arrestare la caduta dei capelli e promuoverne la ricrescita. Questo composto è un apri-canale del Potassium Channel (KATP) sensibile all'ATP, un potente agente antipertensivo orale e un vasodilatatore periferico che promuove la vasodilatazione e influisce anche sulla crescita dei capelli.	Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
S2502	Quinine HCl Dihydrate	Quinine HCl Dihydrate è un bloccante cristallino bianco del K+ channel, usato per trattare la malaria.	J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601	Gliclazide	Gliclazide(S1702, SE1702) è un bloccante delle correnti di Potassium Channel ATP-sensibili delle cellule beta a cellula intera con una IC50 di 184 nM.	IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681	Quinidine hydrochloride monohydrate	Quinidine hydrochloride monohydrate è un agente antiaritmico e un potente inibitore del potassium channel con una IC50 di 19,9 μM.	J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5371	Ajmaline	Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), trovata nella radice di Rauwolfia serpentina, è un agente antiaritmico di classe Ia.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6174	NS8593 Hydrochloride	NS8593 è un potente inibitore del gating negativo dei canali K+ attivati dal Ca2+ a bassa conduttanza (canali SK1-3 o Kca2.1-2.3). NS8593 è anche un potente inibitore del canale TRPM7 con una IC50 di 1,6 µM.	Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S5257	Doxapram	Doxapram è uno stimolante respiratorio centrale con una breve durata d'azione. Questo composto è un inibitore selettivo del canale TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimeric channel con EC50 di 410 nM, 37 μM e 9 μM, rispettivamente.	Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0501	Senicapoc (ICA-17043)	Come bloccante del canale di Gardos (canale K⁺ attivato da Ca2⁺; KCa3.1) con un IC50 di 11 nM, Senicapoc (ICA-17043) produce aumenti dose-dipendenti dell'emoglobina e diminuzioni dei marcatori di emolisi. Blocca il flusso di rubidio indotto da Ca2⁺ dagli eritrociti umani con un valore IC50 di 11 nM e inibisce la disidratazione degli eritrociti con un IC50 di 30 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):7566
S4439	Almitrine mesylate	Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), uno stimolante respiratorio farmacologicamente unico, agisce come agonista dei chemorecettori periferici situati sui corpi carotidei. Questo composto inibisce l'attività del Ca²⁺-dipendente K⁺ channel diminuendo la sua probabilità di apertura con una IC50 di 0,22 μM.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S0462	NS-1619	NS-1619 è un attivatore selettivo dei canali K+-attivati dal Ca2+ a grande conduttanza.	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S8016	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) è un nuovo P-CAB (bloccante acido competitivo del potassio) che inibisce reversibilmente la H+/K+, ATPasi con IC50 di 19 nM (pH 6,5) e controlla la secrezione di acido gastrico. Questo composto è in Fase 3.
S6978	VU0071063	VU0071063 attiva i Kir6.2/SUR1 channels espressi eterologamente con una EC50 di 7 μM, iperpolarizza in modo dose-dipendente e reversibile il potenziale di membrana delle cellule β, il che, a sua volta, inibisce l'ingresso di Ca²⁺ stimolato dal glucosio e la secrezione di insulina.
S4489	Tetraethylammonium chloride	Il cloruro di tetraetilammonio (TEA) è un bloccante non specifico dei Potassium Channel con proprietà antitumorali.
S6284	Tetraethylammonium bromide	Il Tetraethylammonium bromide (TEAB, bromuro di TEA) è usato come fonte di ioni tetraetilammonio in studi farmacologici e fisiologici, ma è anche usato nella sintesi chimica organica. Blocca selettivamente i Potassium Channel.
S0524	A2793	A2793 (etil [(5-clorochinolin-8-il)ossi]acetato) è un inibitore efficiente del canale TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) e di TASK-1 (KCNK3) con IC50 di 6,8 μM per il TRESK murino.
S0741	A2764 dihydrochloride	A2764 dihydrochloride è un inibitore selettivo di TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) con IC50 di 11,8 μM per il canale mTRESK attivato. Questo composto ha il potenziale per sondare il ruolo del TRESK channel nell'emicrania e nella nocicezione.
E8113	L-Palmitoylcarnitine chloride	L-Palmitoylcarnitine chloride è un metabolita degli acidi grassi, si accumula nel sarcolemma e altera l'ambiente lipidico della membrana durante l'ischemia. Ha potenzialmente inibito i KATP channels interagendo con Kir6.2.
E4828	Cloperastine fendizoate	Cloperastine fendizoate (Hustazol) è un sedativo usato per alleviare la tosse e ha anche un'azione periferica che desensibilizza i nervi afferenti nella regione tracheobronchiale. Inibisce le correnti hERG K⁺ in modo concentrazione-dipendente, con un valore di IC50 di 0,027 μM.
S0050	ML277	ML277 (CID-53347902) è un potente attivatore dei canali KCNQ1 con una EC50 di 260 nM e mostra una selettività >100 volte superiore rispetto a KCNQ2 e KCNQ4.
E4806	Quinine dihydrochloride	Quinine dihydrochloride è un antiparassitario usato per trattare la malaria ed è particolarmente importante per la gestione della malaria durante il primo trimestre di gravidanza. Inibisce il Slo3 (KCa 5.1) channel, che è una parte significativa della KSper (conduttanza del potassio dello sperma) dei mammiferi, legandosi a catene laterali idrofobiche situate nella regione intracellulare del poro del canale.
S4037	Doxapram HCl	Doxapram HCl inibisce la funzione del canale eterodimerico TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 con EC50 di 410 nM, 37 μM, 9 μM, rispettivamente.
S9251	Oxypeucedanin	L'Oxypeucedanin è un'aglicone cumarinica importante che può essere estratta da Ostericum koreanum. È un tipo di bloccante del canale aperto del canale hKv1.5.
S0311	SKA-31	SKA-31 (Nafto[1,2-d]tiazol-2-ilammina) è un potente attivatore di potassium channel con EC50 di 260 nM, 1,9 μM, 2,9 μM e 2,9 μM per KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 e KCa2.3, rispettivamente.
S4583	Butamben	Butamben (Butil 4-aminobenzoato) è un anestetico locale a lunga durata d'azione utilizzato per il trattamento del dolore cronico.
E0012	1-EBIO	1-EBIO (1-etilbenzimidazolinone, 1-etil-2-benzimidazolinone) è un attivatore dei canali K+ sensibili al Ca2+ con un EC50 di 490 µM nelle cellule T84.
E0001	DCPIB	DCPIB è un inibitore specifico e potente dei volume-regulated anion channels (VRAC). Questo composto inibisce potentemente diversi canali K2P senza dipendenza dal voltaggio, inclusi TRESK, TASK1 e TASK3. Ha mostrato una selettività superiore verso TRESK con un IC50 di 0,14 μM, dimostrando un'affinità almeno 100 volte superiore rispetto ai canali TREK1/TRAAK. Questo prodotto chimico è anche un nuovo bloccante selettivo di I(Cl,swell), che blocca il I(Cl,swell) nativo delle cellule endoteliali dell'arteria polmonare bovina (CPAE) con un IC(50) di 4,1 μM.
S0075	ICA-110381	ICA 110381 (Composto 16) è un apritore del canale del potassio KCNQ2/Q3 per il trattamento dell'epilessia. ICA 110381 mostra attività agonista KCNQ2/Q3 con EC50 di 0,38 μM e attività antagonista KCNQ1 con IC50 di 15 μM, rispettivamente.
S0087	JNJ 303	JNJ 303 è un potente bloccante del canale I_Ks voltaggio-dipendente codificato da KCNQ1/KCNE1 con una IC50 di 64 nM. Questo composto induce prolungamenti del QT e causa torsades de pointes (TdP) non provocate.
S6559	ML-297	ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) è un attivatore potente e selettivo del canale Kir3.1/3.2 (canale del potassio a rettificazione interna accoppiato a proteine G, GIRK1/2) con EC50 di 0,16 μM e 1,8 μM per GIRK1/2 e GIRK1/4, rispettivamente. Questo composto è potenziale per il trattamento dell'epilessia.
S6553	ML213	ML213 (CID-3111211) è un apripista selettivo dei canali del potassio KCNQ2 (Kv7.2) e KCNQ4 (Kv7.4) Potassium Channel con EC50 rispettivamente di 230 nM e 510 nM.
S0090	NS6180	NS-6180 è un inibitore altamente selettivo del canale ionico KCa3.1 con un valore di IC50 di 9 nM, che inibisce l'attivazione delle cellule T e l'infiammazione.
S6554	ML365	ML365 è un nuovo inibitore selettivo a piccola molecola di TASK1 o potassium channel, subfamily K, member 9 (KCNK3).
E0325	NS3623	NS3623 è un attivatore dei canali del potassio umani del gene correlato a ether-a-go-go hERG1/KV11.1. Questo composto attiva le correnti IKr e Ito e ha un effetto antiaritmico. Ha una doppia modalità d'azione, essendo un inibitore dei canali hERG1.
S4186	Domiphen Bromide	Domiphen Bromide (NSC-39415) è un antisettico a base di ammonio quaternario con azione di tensioattivo cationico.
E0105	ICA-27243	ICA-27243, un attivatore selettivo della corrente M neuronale e dei canali KCNQ2/Q3, induce un aumento concentrazione-dipendente dell'efflusso di ⁸⁶Rb⁺ dalle cellule CHO che esprimono i canali KCNQ2/Q3 con una EC50 di 0,2 μM.
S5028	4-Aminopyridine	La 4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine) è un inibitore potente e non selettivo dei canali del potassio voltaggio-dipendenti (Kv) con valori di IC50 di 170 μM e 230 μM per Kv1.1 e Kv1.2 rispettivamente nelle cellule CHO.Questo prodotto è una sostanza chimica pericolosa (tossicità acuta/infiammabile/corrosivo per la pelle). Si prega di utilizzarlo indossando una maschera protettiva, guanti e indumenti protettivi.
S0144	ICA 069673	ICA 069673 (composto 51) è un attivatore del KCNQ2/Q3 Potassium Channel oralmente attivo, potente e selettivo con un EC50 di 0,69 μM per KCNQ2/Q3 e 14,3 μM per KCNQ3/Q5, rispettivamente.
S6572	ML335	ML335 è un attivatore potente e selettivo di TREK-1/2. Questo composto è un agonista per l'eterodimerizzazione OPRM1-OPRD1 con una EC50 di 403 nM e selettività vs OPRM1, OPRD1 e HTR5A di 37, 2,7 e >99, rispettivamente.
E0030	NS309	NS309 è un attivatore potente e selettivo dei canali K⁺ attivati dal Ca²⁺ umani di tipo SK e IK con una EC50 di 150 nM per il canale hSK3, e non mostra alcuna attività sui canali BK.
E5975^New	Ebio1	Ebio1 è un attivatore sottotipo-selettivo del canale del potassio voltaggio-dipendente KCNQ2 che aumenta la conduttanza attraverso un meccanismo unico di torsione-apertura. Induce cambiamenti conformazionali nell'elica S6, aumentando l'attività del canale a una tensione di saturazione (+50 mV).
E4642^New	CVN293	CVN293 è un inibitore di piccole molecole potente, selettivo e permeabile al cervello del canale ionico del potassio (K+) KCNK13 con IC50 di 49 nM e 28 nM per hKCNK13 e mKCNK13, rispettivamente. Inibisce anche la produzione di IL-1ß mediata dall'inflammasoma NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) nelle microglia murine neonatali primarie stimolate con LPS con un IC50 di 24 nM e ha potenziali applicazioni nella ricerca sulla malattia di Alzheimer.
S0188	GSK369796 Dihydrochloride	GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butilisochinolina) è un inibitore della ripolarizzazione del canale ionico del potassio hERG con IC50 di 7,5 μM. Questo composto è un antimalarico 4-aminochinolinico economico ed efficace.
S5773	NS1643	NS1643 è uno degli attivatori a piccole molecole del canale HERG (Kv11.1) ed è stato anche riscontrato che aumenta le correnti erg2 (Kv11.2).
S4353	Terfenadine	Terfenadine è un antistaminico, generalmente si metabolizza completamente nella forma attiva fexofenadina nel fegato dall'enzima citocromo P450 CYP3A4 isoforma. Questo composto è un potente bloccante del canale aperto di hERG con un IC50 di 204 nM. Questa sostanza chimica, un antagonista del Histamine Receptor H1, agisce come un potente induttore di apoptosi nelle cellule di melanoma attraverso la modulazione dell'omeostasi del Ca2+. Induce apoptosi ROS-dipendente, attiva simultaneamente Caspase-4, -2, -9.
E1632	VU0463271	VU0463271 è un antagonista selettivo e potente del cotrasportatore sodio-potassio-cloro 2 KCC2, specifico neuronale, con una IC50 di 61 nM. Questo composto dimostra una selettività superiore a 100 volte rispetto al cotrasportatore Na-K-2Cl 1 (NKCC1) strettamente correlato.
S2073	Mitiglinide Calcium	Mitiglinide Calcium (KAD-1229) è un farmaco ipoglicemizzante, che stimola la secrezione di insulina chiudendo i canali K+ sensibili all'ATP nelle cellule beta pancreatiche.
E0034	CyPPA	CyPPA è un modulatore positivo selettivo di sottotipo dei canali SK con EC50 di 5,6 μM e 14 μM per hSK3 e hSK2, rispettivamente. Questo composto è inattivo sia sui canali hSK1 che hIK.
S2967	XE991 dihydrochloride	XE 991 (LS190926) dihydrochloride è un bloccante dei canali Kv7 (KCNQ) che inibisce potentemente i canali KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2 (Kv7.2), KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) e la corrente M con IC50 di 0,75 μM, 0,71 μM, 0,6 μM e 0,98 μM, rispettivamente.
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) è un nuovo bloccante frequenza-dipendente del Na+ channel e del K+ channel ad attivazione precoce che prolunga selettivamente il periodo refrattario atriale.
S5749	Chlorpromazine	La Chlorpromazine (CPZ) è un agente antipsicotico tipico a bassa potenza utilizzato per trattare disturbi psicotici come la schizofrenia. Questo composto inibisce in vitro il 5-HT(2A) receptor e la Dopamine D2. Inibisce anche il sodium channel e blocca i potassium channels HERG con una IC50 di 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S6653	Nigericin sodium salt	Nigericin sodium salt è un antibiotico derivato da Streptomyces hygroscopicus che agisce come ionoforo di H⁺, K⁺ e Pb²⁺. La nigericina può attivare l'inflammasoma NLRP3 per indurre processi pro-infiammatori e immunostimolatori.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412 J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S2456	Chlorpromazine HCl	Chlorpromazine HCl è un inibitore del Dopamine Receptor e del Potassium Channel con IC50 di 6,1 e 16 μM per le correnti di K+ a rettificazione interna e le correnti esterne indipendenti dal tempo.	J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348 Virus Res, 2024, 339:199258 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S4630	Diazoxide	Diazoxide è una piccola molecola ben nota che attiva i canali KATP nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni e delle cellule beta pancreatiche aumentando la permeabilità della membrana agli ioni potassio.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896 Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) è un antagonista altamente potente e selettivo del dopamine D1-like receptor con Ki di 0,2 nM e 0,3 nM per i sottotipi di recettori dopaminergici D1 e D5, rispettivamente. Questo composto è un agonista potente e altamente efficace dei h5-HT2C receptors con Ki di 9,3 nM. Esso inibisce direttamente i G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels con IC50 di 268 nM.	Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22 Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512) è un antagonista del Histamine H1-receptor con IC50 di 4,7 nM. Questo composto è anche un potente inibitore dei ether à-go-go 1 (Eag1) e Eag-related gene (Erg) potassium channels. Ha effetti antineoplastici e antipruriginosi.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 University of Valencia, 2023,
S0467	Emodepside	Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221), un derivato semisintetico di PF1022A, è un ciclopodepsipeptide con attività antielmintica ad ampio spettro. Questo composto attiva i canali K simili a SLO-1 Ca-dipendenti.	Am J Vet Res, 2025, 1-6.
S9223	Talatisamine	La Talatisamina, un alcaloide di tipo delfinina estratto da Aconitum talassicum, è un bloccante dei K+ channel di nuova identificazione con attività ipotensive e antiaritmiche.
S3242	Loureirin B	La Loureirin B (LB, LrB), un flavonoide estratto da Dracaena cochinchinensis, è un inibitore di PAI-1 con IC50 di 26,10 μM. Questo composto downregola p-ERK e p-JNK nei fibroblasti stimolati da TGF-β1. Promuove la secrezione di insulina principalmente attraverso l'aumento di Pdx-1, MafA, del livello di ATP intracellulare, inibendo la corrente K_ATP, l'influsso di Ca²⁺ nell'intracellulare.