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Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor Inibitore

N. Cat.: S2456

Chlorpromazine HCl è un inibitore del Dopamine Receptor e del Potassium Channel con IC50 di 6,1 e 16 μM per le correnti di K+ a rettificazione interna e le correnti esterne indipendenti dal tempo.
Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 355.33

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 355.33 Formula

C17H19ClN2S.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 69-09-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : 71 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
Potassium channel
In vitro
Chlorpromazine affects miniature IPSCs (mIPSCs) by decreasing the binding (kon) and by increasing the unbinding (koff) rates of GABAARs. Chlorpromazine modulates activated TRPA1 currents in a voltage-dependent way, leading to a block at positive potentials and an increased open probability at negative potentials.
In vivo
Chlorpromazine independently down-regulates the production of various T cell-derived lymphokines (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF, and GM-CSF) and up-regulates the secretion of IL-10 in an in vivo model of acute superantigen-driven immune activation. Chlorpromazine -mediated amplification of the SEB-driven Chlorpromazine secretion is accompanied by an enhanced IL-10 mRNA accumulation. Chlorpromazine protects mice, normal or adrenalectomized, and guinea pigs against lethality of LPS, and inhibits TNF serum levels. Chlorpromazine protects against LPS lethality when administered 30 minutes (min) before, simultaneously, or up to 10 min after LPS and is ineffective when given 30 min after LPS, paralleling the inhibitory effect on TNF production. Chlorpromazine significantly inhibits LPS lethality and hepatotoxicity in mice sensitized to LPS toxicity by actinomycin D, whereas under these conditions DEX is inactive. Chlorpromazine protects brain tissue from hypoxia-induced irreversible loss of synaptic transmission in rats. Chlorpromazine also significantly delays the occurrence of the hypoxia-induced spreading depression (SD) in rats.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2033366/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3022872/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06238089 Recruiting
Intellectual Disability
University of Plymouth|Peninsula Clinical Trials Unit
 December 19 2023 --
NCT05206747 Recruiting
Mania|Sleep|Bipolar Disorder
Ottawa Hospital Research Institute
 September 7 2022 Not Applicable
NCT03548714 Completed
Alcohol Dependence|Alcohol Interaction
Pop Test Oncology LLC|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance|Congressionally Directed Medical Research Programs|Michael E. DeBakey VA Medical Center|Baylor College of Medicine|University of California San Diego
 September 1 2018 Phase 1