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Terfenadine Potassium Channel Inibitore

Name: Terfenadine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4353
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S4353

Terfenadine è un antistaminico, generalmente si metabolizza completamente nella forma attiva fexofenadina nel fegato dall'enzima citocromo P450 CYP3A4 isoforma. Questo composto è un potente bloccante del canale aperto di hERG con un IC50 di 204 nM. Questa sostanza chimica, un antagonista del Histamine Receptor H1, agisce come un potente induttore di apoptosi nelle cellule di melanoma attraverso la modulazione dell'omeostasi del Ca2+. Induce apoptosi ROS-dipendente, attiva simultaneamente Caspase-4, -2, -9.

Terfenadine Potassium Channel Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 471.67

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro Potassium Channel Inibitori	Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	471.67	Formula	C₃₂H₄₁NO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	50679-08-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.550mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-4 Caspase-2 Caspase-9 Ca2+ homeostasis H1 histamine receptor hERG
In vitro	Terfenadine is equipotent to quinidine as a blocker of the delayed rectifier potassium current in isolated feline myocytes. This compound inhibits the human ether-a-go-go related gene (HERG) encoded channels expressed in Xenopus oocytes at nanomolar concentrations in a use- and voltage-dependent fashion. It (2 μM) blocks the steady-state maximum current at 0 mV by 65% in Xenopus oocytes. This chemical block is dose dependent and equally potent on the maximal steady-state and tail currents, its Kd values are 350 nM and 390 nM, respectively. It blocks Kv1.5 (a member of the Kv1 subfamily of voltage-dependent K+ channels) in human atrial myocytes and in the human embryonic kidney cell expression system. This agent (10 μM) produces a dose-dependent block with a 60% reduction of steady-state current in Xenopus oocytes. It is oxidated into oxidative N-dealkylation to 4-(hydroxydiphenylmethyl)-piperidine and oxidation of a tert-butyl methyl group to a primary alcohol, which is subsequently oxidized to a carboxylic acid, which is markedly inhibited by gestodene, a selective mechanism-based inactivator of P-450 3A enzymes but not by any of several other P-450 inhibitors. This compound significantly increases action potential duration of guinea pig myocytes. It potently blocks the rapidly activating component of the delayed rectifier, IKr, with IC50 values of 1.5 nM and 50 nM, respectively. This chemical (10 μM) blocks the slowly activating component of the delayed rectifier, IKs (58.4%), and the inward rectifier, IK1 (20.5%).
In vivo	Terfenadine (1.0 to 3.0 mg/kg, i.v.) significantly prolongs the QTc interval and ventricular effective refractory period in chloralose-anesthetized dogs.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):