Name: Diazoxide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4630
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro ADC Cytotoxin Inibitori	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	230.67	Formula	C₈H₇ClN₂O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	364-98-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Sch-6783, SRG-95213			Smiles	CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 46 mg/mL (199.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.3mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.32mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	KATP channels
In vitro	Diazoxide inibisce l'attività infiammatoria microgliale. Il trattamento con questo composto inibisce parzialmente il pattern infiammatorio indotto da LPS/IFN-γ nelle cellule microgliali, inducendo una diminuzione della produzione di NO che potrebbe essere dovuta alla diminuita espressione di iNOS rilevata. Non ha alcun effetto sulla fagocitosi microgliale.
In vivo	Diazoxide è benefico per il miglioramento delle funzioni cognitive, la riduzione dell'ansia, la diminuzione dell'accumulo di oligomeri di beta-amiloide e l'iperfosforilazione delle proteine tau. Questo composto può anche esercitare effetti neuroprotettivi indipendentemente dall'attivazione dei canali K+ diminuendo l'eccitabilità neuronale e l'attivazione dei recettori N-metil-D-aspartato (NMDA) o aumentando le correnti attraverso i recettori dell'acido α-amino-3-idrossi-5-metil-4-isoxazolepropionico (AMPA). Gli animali trattati con questa sostanza chimica mostrano una diminuzione della gravità della malattia pochi giorni dopo l'osservazione dei primi segni clinici, corrispondenti alla fase infiammatoria acuta della malattia. La somministrazione orale giornaliera di questo composto in topi EAE durante la fase effettore della malattia riduce la gravità dei segni clinici senza alcun apparente effetto avverso. Diminuisce la demielinizzazione e la perdita assonale, riduce il danno tissutale, inibisce l'attivazione microgliale/macrofagica e astrocitaria e preserva l'integrità neuronale. Non si osservano effetti sul numero di linfociti B e T che infiltrano il midollo spinale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22047130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9400389/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03941236	Active not recruiting	Congenital Hyperinsulinism	Zealand Pharma	May 1 2019	Phase 3
NCT00901823	Withdrawn	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.	March 2011	Phase 1
NCT00696475	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Medpace Inc.	June 2008	Phase 2
NCT00688857	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Cetero Research San Antonio	May 2008	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Diazoxide ADC Cytotoxin inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 230.67