In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Diazoxide è una piccola molecola ben nota che attiva i canali KATP nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni e delle cellule beta pancreatiche aumentando la permeabilità della membrana agli ioni potassio.
Target
KATP channels
In vitro
Diazoxide inibisce l'attività infiammatoria microgliale. Il trattamento con questo composto inibisce parzialmente il pattern infiammatorio indotto da LPS/IFN-γ nelle cellule microgliali, inducendo una diminuzione della produzione di NO che potrebbe essere dovuta alla diminuita espressione di iNOS rilevata. Non ha alcun effetto sulla fagocitosi microgliale.
In vivo
Diazoxide è benefico per il miglioramento delle funzioni cognitive, la riduzione dell'ansia, la diminuzione dell'accumulo di oligomeri di beta-amiloide e l'iperfosforilazione delle proteine tau. Questo composto può anche esercitare effetti neuroprotettivi indipendentemente dall'attivazione dei canali K+ diminuendo l'eccitabilità neuronale e l'attivazione dei recettori N-metil-D-aspartato (NMDA) o aumentando le correnti attraverso i recettori dell'acido α-amino-3-idrossi-5-metil-4-isoxazolepropionico (AMPA). Gli animali trattati con questa sostanza chimica mostrano una diminuzione della gravità della malattia pochi giorni dopo l'osservazione dei primi segni clinici, corrispondenti alla fase infiammatoria acuta della malattia. La somministrazione orale giornaliera di questo composto in topi EAE durante la fase effettore della malattia riduce la gravità dei segni clinici senza alcun apparente effetto avverso. Diminuisce la demielinizzazione e la perdita assonale, riduce il danno tissutale, inibisce l'attivazione microgliale/macrofagica e astrocitaria e preserva l'integrità neuronale. Non si osservano effetti sul numero di linfociti B e T che infiltrano il midollo spinale.
The phagocytic ability of microglia is determined by the uptake of 2-μm red fluorescent microspheres by BV-2 cells. Cells are treated with diazoxide 100 μM and activated with LPS/IFN-γ and then incubated with microspheres at a concentration of 0.01% for 30 min in the dark at 37°C and 5% CO2. Cells are rinsed twice in PBS solution, pelleted at 1,000 g for 5 min and resuspended in 300 μL PBS. Cells are kept on ice and analyzed by flow cytometry.
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