Mitophagy Attivatori | Mitophagy Activators
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Diidrossi Urolithin, 2',7-Diidrossi-3,4-benzocumarina), un metabolita dell'ellagitannino, è un composto naturale di prima classe che induce la Mitophagy sia in vitro che in vivo dopo consumo orale. |
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| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) riduce l'apoptosi mitocondriale tramite l'up-regolazione della Mitophagy, regola la Mitophagy tramite Bnip3 attraverso la via di segnalazione MAPK-ERK-Yap e modula la sintesi di ATP mitocondriale. |
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| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | Il P62-mediated mitophagy inducer (PMI) è un attivatore della mitophagy mediato da P62 che funziona indipendentemente dal reclutamento di parkin o dal collasso del potenziale di membrana mitocondriale (ΔΨm). Rimane efficace anche nelle cellule prive di una via PINK1/Parkin pienamente funzionale. Il PMI stabilizza Nrf2 e potenzia l'espressione di p62, attivando così la mitophagy. | ||
| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) è un inibitore selettivo di PARP1/2 con IC50 di 5 nM/1 nM in saggi acellulari, 300 volte meno efficace contro la tankyrase-1. Olaparib induce un'Autophagy significativa associata alla Mitophagy in cellule con mutazioni BRCA. |
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| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | Doxorubicin (DOX) HCl è un agente antibiotico che inibisce la DNA topoisomerase II umana con IC50 di 2,67 μM. La Doxorubicin riduce la fosforilazione basale di AMPK. La Doxorubicin viene utilizzata nel trattamento concomitante di pazienti infetti da HIV ma si è scoperto che è ad alto rischio di riattivazione dell'HBV.Questo prodotto può precipitare quando disciolto in soluzione PBS. Si raccomanda di preparare la soluzione madre in acqua pura e diluire con acqua pura o soluzione fisiologica per ottenere la soluzione di lavoro.Doxorubicin (Adriamycin) HCl può essere utilizzato per indurre modelli animali di malattia renale. |
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| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) è un inibitore di p38 MAPK con IC50 di 0,3-0,5 μM nelle cellule THP-1, 10 volte meno sensibile a SAPK3(106T) e SAPK4(106T) e blocca la fosforilazione di PKB con IC50 di 3-5 μM. SB203580 induce mitophagy e autophagy. |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) è il primo inibitore potente e selettivo di JAK1/2 ad entrare in clinica con IC50 di 3,3 nM/2,8 nM in saggi acellulari, con una selettività >130 volte maggiore per JAK1/2 rispetto a JAK3. Questo composto uccide le cellule tumorali attraverso Mitophagy tossica. Induce Autophagy e potenzia Apoptosis related. |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 è un inibitore mimetico di BH3 di Bcl-xL, Bcl-2 e Bcl-w con EC50 di 78.7 nM, 30.3 nM e 197.8 nM in saggi senza cellule, rispettivamente; nessuna inibizione osservata contro Mcl-1, Bcl-B o Bfl-1. ABT-737 induce l'Apoptosis della via mitocondriale e la Mitophagy. Fase 2. |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide è un derivato semisintetico della podofillotossina, che inibisce la sintesi del DNA tramite l'attività inibitoria della topoisomerase II che aumenta la scissione a doppio e singolo filamento del DNA e inibisce reversibilmente la riparazione mediante il legame della topoisomerase II. Etoposide induce autophagy, mitophagy e apoptosis. |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Fosfato (INCB018424, INC424) è la forma di sale fosfato di Ruxolitinib. Ruxolitinib è il primo inibitore potente e selettivo di JAK1/2 ad entrare in clinica con IC50 di 3,3 nM/2,8 nM in saggi senza cellule, con una selettività >130 volte superiore per JAK1/2 rispetto a JAK3. Ruxolitinib uccide le cellule tumorali attraverso la mitofagia tossica. Ruxolitinib induce l'autophagy e potenzia l'apoptosis. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate è un inibitore di RTK multi-target che colpisce VEGFR2 (Flk-1) e PDGFRβ con IC50 di 80 nM e 2 nM in saggi acellulari, e inibisce anche c-Kit. Sunitinib Malate inibisce efficacemente l'autofosforilazione di Ire1α. Sunitinib Malate aumenta sia l'apoptosi dipendente dal recettore della morte che l'apoptosi mitocondriale. |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), un attivatore di AMPK, provoca l'accumulo di ZMP, che mima l'effetto stimolante dell'AMP su AMPK e AMPK chinasi. Questo composto induce la mitophagy. Fase 3. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) è un potente inibitore di HSP90 con una IC50 di 5 nM in un saggio senza cellule, con un'affinità di legame 100 volte superiore per HSP90 derivato da cellule tumorali rispetto a HSP90 da cellule normali. Tanespimycin (17-AAG) induce apoptosis, necrosis, autophagy e mitophagy. Fase 3. |
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| S1322 | Dexamethasone | Il Dexamethasone è un potente membro sintetico della classe dei farmaci steroidei glucocorticoidi e un modulatore del recettore dell'interleuchina che ha effetti antinfiammatori e immunosoppressori. Il Dexamethasone induce l'autophagy e la mitophagy. Il Dexamethasone è testato in pazienti ospedalizzati con COVID-19 e si è riscontrato che ha benefici per i pazienti in condizioni critiche. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) è un inibitore selettivo di mTOR con IC50 di 8 nM in saggi acellulari; questo composto agisce su entrambi i complessi di mTOR con una selettività >10 e >100 volte superiore per mTOR rispetto a PI3Kδ o PI3Kα/β/γ, rispettivamente. Induce mitophagy e apoptosis. |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (Cloridrato di 1,1-Dimetilbiguanide) è un Agente Antiperglicemico altamente efficace, che diminuisce principalmente l'iperglicemia negli epatociti sopprimendo la gluconeogenesi epatica (produzione di glucosio da parte del fegato). Promuove anche la Mitophagy nelle cellule mononucleate e induce l'apoptosi delle cellule di cancro ai polmoni attraverso l'attivazione della via JNK/p38 MAPK e GADD153. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib è un potente e selettivo inibitore di PDGFRα/β con Kd di 2,1 nM/3,2 nM nelle cellule CHO, inibisce potentemente anche FLT3, sensibile alla mutazione D842V ma non alla mutazione V561D, >100 volte più selettivo per PDGFR rispetto a c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 e Src. Crenolanib aiuta a indurre la mitophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Il Resveratrol ha un ampio spettro di bersagli tra cui le cicloossigenasi (cioè COX, IC50=1.1 μM), le lipoossigenasi (LOX, IC50=2.7 μM), le chinasi, le sirtuine e altre proteine. Ha effetti antitumorali, antinfiammatori, ipoglicemizzanti e altri effetti cardiovascolari benefici. Il Resveratrol induce mitofagia/autofagia e apoptosi dipendente dall'autofagia. |
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| S1792 | Simvastatin (MK-733) | La Simvastatin è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi con Ki di 0,1-0,2 nM in saggi acellulari. La Simvastatin induce ferroptosis, mitophagy, autophagy e apoptosis. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | La Metformin (1,1-dimetilbiguanide), un farmaco ampiamente utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2, attiva la AMP-activated protein kinase (AMPK) negli epatociti. La Metformin promuove la mitophagy nelle cellule mononucleate. La Metformin induce l'apoptosi delle cellule di cancro del polmone attraverso l'attivazione della via JNK/p38 MAPK e GADD153. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoide naturale presente in verdura, frutta e vino, è uno stimolatore della SIRT1 ricombinante e anche un inibitore della PI3K con un'IC50 di 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis e autophagy protettiva. Fase 4. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid) è un acido grasso con proprietà anticonvulsivanti usato nel trattamento dell'epilessia. È anche un inibitore della istone deacetilasi (HDAC) ed è sotto indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tumori. Questo composto induce Autophagy e Mitophagy mediante l'upregolazione di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'upregolazione di PGC-1α. Inoltre, attiva la segnalazione di Notch-1. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium è un inibitore di HDAC che induce selettivamente la degradazione proteasomica di HDAC2, utilizzato nel trattamento dell'epilessia, del disturbo bipolare e nella prevenzione dell'emicrania. L'acido valproico induce la segnalazione Notch1 nelle cellule di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC). L'acido valproico è oggetto di indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tipi di cancro. L'acido valproico (VPA) induce l'autophagy e la mitophagy mediante l'up-regulation di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'up-regulation di PGC-1α. |
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| S1204 | Melatonin | Melatonin è un agonista del MT receptor, usato come integratore alimentare. Questo composto è un inibitore selettivo di ATF-6 e downregola COX-2. Migliora la mitophagy e regola l'omeostasi dell'apoptosis e dell'autophagy. |
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| S1290 | Celastrol | Il Celastrol è un potente inibitore del proteasome per l'attività chimotripsina-simile di un proteasome 20S purificato con un'IC50 di 2,5 μM. Questo composto induce apoptosis e autophagy tramite la via di segnalazione ROS/JNK. Inibisce la morte neuronale dopaminergica della malattia di Parkinson attivando la mitophagy. |
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| S3017 | Aspirin | L'Aspirin è un salicilato e un inibitore irreversibile di COX1 e COX2, usato come analgesico per alleviare dolori e disturbi minori, come antipiretico per ridurre la febbre e come farmaco antinfiammatorio. Questo composto induce l'autophagy e stimola la mitophagy. |
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| S1351 | Ivermectin | L'Ivermectin è un attivatore dei canali del cloruro (GluCls) attivati dal glutammato, utilizzato come farmaco antiparassitario ad ampio spettro. Questo composto è un effettore allosterico positivo specifico dei recettori P2X4 e α7 nicotinici dell'acetilcolina (nAChRs). È un inibitore specifico dell'import nucleare mediato da Impα/β1 e ha una potente attività antivirale sia verso l'HIV-1 che verso il virus della dengue. Questo composto chimico induce l'autofagia attraverso la via di segnalazione AKT/mTOR e la mitofagia. |
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