IκB/IKK Inibitori | IκB/IKK Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S4907 | SC-514 | SC-514 (GK 01140) is een oraal actieve, ATP-competitieve IKK-2 remmer met een IC50 van 3-12 μM, blokkeert NF-κB-afhankelijke genexpressie, remt geen andere IKK-isoformen of andere serine-threonine- en tyrosinekinasen. |
|
|
| S1681 | Mesalazine (5-ASA) | Mesalazine (5-ASA) is een specifieke remmer van TNFα-geïnduceerde IKK-activiteit, gebruikt voor de behandeling van inflammatoire darmziekte. |
|
|
| S7442 | WS6 | WS6 is een β-cel proliferatie-inductor via modulatie van Erb3-bindend proteïne-1 (EBP1) en de IκB kinase-route. |
|
|
| S7697 | LY2409881 | LY2409881 is een krachtige en selectieve IKK2-remmer met een IC50 van 30 nM, >10-voudige selectiviteit ten opzichte van IKK1 en andere veelvoorkomende kinasen. |
|
|
| S7691 | PS-1145 | PS-1145 is een specifieke IKK-remmer met een IC50 van 88 nM. |
|
|
| S3615 | Dehydrocostus Lactone | Dehydrocostus lactone (DHE), een natuurlijk sesquiterpeenlacton, remt de activiteit van IKKβ, IκBα-fosforylatie en -degradatie, de rekrutering van coactivator p300 en de nucleaire translocatie van p50/p65 NF-κB, en hun DNA-bindende activiteit op de COX-2-promotor. Het heeft ontstekingsremmende, anti-ulcus-, immunomodulerende en antitumorale eigenschappen. |
|
|
| S3612 | Rosmarinic acid | Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) is een van nature voorkomende gehydroxyleerde verbinding. Het heeft het vermogen om complementfixatie te blokkeren, lipoxygenase- en cyclooxygenaseactiviteit te remmen en de expressie van CCL11 en CCR3 te remmen door de IKK-β activiteit in de NF-κB-activeringssignalering te onderdrukken. |
|
|
| S8935 | BAY-985 | BAY-985 is een krachtige en zeer selectieve TBK1/IKKε-remmer. Deze verbinding vertoont een hoge potentie ten opzichte van TBK1 (IC50 = 2 nM, lage ATP-test; 30 nM, hoge ATP-test) en IKKε (IC50 = 2 nM), evenals een hoge potentie in de mechanistische pIRF3-test (IC50 = 74 nM), en een antiproliferatief effect op SK-MEL-2-cellen (IC50 = 900 nM). |
|
|
| S7851 | AZD3264 | AZD3264 is een nieuwe IKK2-remmer. |
|
|
| S7441 | WS3 | WS3 is een β-celproliferatie-inductor via modulatie van Erb3-bindingseiwit-1 (EBP1) en de IκB kinase-route. |
|
|
| S7736 | MLN120B | MLN120B (ML120B) is een potente, selectieve, reversibele en ATP-competitieve remmer van IkappaB kinase beta (IKKβ) met een IC50 van 45 nM voor recombinant IKKβ. Deze verbinding remt geen andere IKK-isoformen bij een IC50 onder 50 μM. |
|
|
| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) is een dubbele remmer van TBK1 en IKKε. |
|
|
| E3305 | Sophora Flower Extract | Sophora Flower Extract wordt gewonnen uit gedroogde bloemen van Sophora japonica (Huaihua), die in China, Japan en Korea wordt gebruikt voor de behandeling van haematemesis en bloedende aambeien. | ||
| E2507 | BI605906 | BI605906 is een selectieve remmer van IKKβ met een IC50 van 380 nM bij een test met 0,1 mM ATP, waarbij de fosforylering en activering van IKKβ worden onderdrukt en de NF-κB-signalering wordt gemoduleerd. Het remt ook de insuline-achtige groeifactor 1 (IGF1) receptor, met een IC50 van 7,6 μM. Deze verbinding blokkeert effectief TNF-α-afhankelijke IκB-degradatie en vermindert de expressie van pro-inflammatoire cytokines, waaronder IL-6, IL-1β en C-X-C-motiefliganden CXCL1/2. | ||
| E0944 | IMD-0560 | IMD-0560 is een inhibitor van nucleaire factor kappa-B kinase (IKK) die de productie van inflammatoire cytokines en chemokines kan onderdrukken. | ||
| E7464 | BMS-345541 hydrochloride | BMS-345541 hydrochloride is een selectieve remmer van de katalytische subeenheden van I kappa B kinase (IKK) met een IC50 van 0,3 μM voor IKK-2 en 4 μM voor IKK-1 IC50. BMS-345541 bindt op een allostere plaats van IKK. | ||
| E1798 | HOIPIN-8 | HOIPIN-8 is een krachtige remmer van het lineaire ubiquitineketenassemblagecomplex (LUBAC) en de NF-κB-signalering met een IC50-waarde van 11 nM. Het dient als een krachtig hulpmiddel voor het onderzoeken van de fysiologische en cellulaire functies van LUBAC. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) is een NF-κB-remmer, die TNFα-geïnduceerde IκBα-fosforylering remt met een IC50 van 10 μM in tumorcellen. BAY 11-7082 remt ubiquitine-specifieke protease USP7 en USP21 met respectievelijk een IC50 van 0,19 μM en 0,96 μM. BAY 11-7082 induceert apoptose en S-fase-arrestatie in maagkankercellen. |
|
|
| S1274 | BX-795 | BX-795 is een krachtige en specifieke PDK1-remmer met een IC50 van 6 nM, 140- en 1600-voudig selectiever voor PDK1 dan respectievelijk PKA en PKC in celvrije assays. In vergelijking met GSK3β werd ondertussen een meer dan 100-voudige selectiviteit waargenomen voor PDK1. BX-795 moduleert autophagy via remming van ULK1. BX-795 is ook een krachtige TBK1-remmer die zowel TBK1 als IKKε blokkeert met IC50-waarden van respectievelijk 6 nM en 41 nM. |
|
|
| S3648 | Amlexanox | Amlexanox is een ontstekingsremmende antiallergische immunomodulator en ook een remmer van de proteïnekinasen TBK1 en IKK-ε. |
|
|
| E0796 | NF-κB-IN-1 | NF-κB-IN-1 is een krachtige NF-κB signaalroute-remmer, die werkt door inhibitory κB kinase (IKK) direct te remmen. |
|
|
| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) remt IKKε en TBK1 met IC50-waarden van respectievelijk 160 nM en 19 nM bij 0,1 mM ATP in vitro, maar remt IKKα of IKKβ niet, zelfs niet bij 10 μM. Deze verbinding is ook een zeer potente ULK1- en ULK2-remmer met IC50's van respectievelijk 45 en 38 nM. Het kan autofagie in cellen blokkeren. |
|
|
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) is het Cis-isomeer van Resveratrol. Resveratrol is een natuurlijke fenolische verbinding met anti-oxidante, ontstekingsremmende, cardioprotectieve en anti-kanker eigenschappen. Resveratrol is een remmer van pregnane X receptor (PXR) en een activator van Nrf2 en SIRT1 en kan apoptosis induceren. Resveratrol remt ook een breed spectrum aan doelwitten, waaronder 5-Lipoxygenase (LOX), cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA polymerases α en δ met IC50 van respectievelijk 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM en 5 μM. |
|
|
| S9417 | Homoplantaginin | Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside), een belangrijke flavonoïde uit een traditioneel Chinees geneesmiddel Salvia plebeia, heeft ontstekingsremmende en antioxidante eigenschappen. Deze verbinding remt de expressie van TNF-α en IL-6 mRNA, en de fosforylering van IKKβ en NF-κB. |
|
|
| S3607 | Sarsasapogenin | Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) is een steroïdale sapogenine. Het kan de generatie van reactive oxygen species uitlokken en unfolded protein response (UPR) signaalroutes activeren. Deze verbinding remt krachtig NF-κB en MAPK activering, evenals IRAK1, TAK1, en IκBα fosforylatie in LPS-gestimuleerde macrofagen. |
|
|
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B remt de activiteit van NF-κB door de fosforylering en afbraak van IκBα te verminderen. Deze verbinding onderdrukt de fosforylering van JNK, ERK en Akt en verhoogt de fosforylering van AMPK. Het is ook een regulator van de skeletspiermassa. |
|
|
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) remt de fosforylering van STAT3, JNK en Erk1/2, verhoogt de fosforylering van IκB en NF-κB, blokkeert de nucleaire translocatie van NF-κB en verlaagt de mRNA-niveaus van IκBα en TNF-α. Deze verbinding vertoont ontstekingsremmende activiteit en induceert apoptose. Het is geïsoleerd uit Hemsleya amabilis. | ||
| S6714 | INH14 | INH14 is een remmer van TLR2-gemedieerde NF-κB activering met IC50-waarden van respectievelijk 8,975 μM en 3,598 μM voor IKKα en IKKβ. | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) is een tricyclisch chinolizidine-alkaloïde met ontstekingsremmende eigenschappen. Het bindt aan nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) van optische ganglia van inktvissen met een Kd van 50 nM. Deze verbinding vermindert significant de activiteit van myeloperoxidase (MPO) en blokkeert de activering van NF-κB door de fosforylering van IκB en IKK te remmen. | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside B is een fenylethanoïde-glycoside geïsoleerd uit de bladeren van Lamiophlomis rotata Kudo, een Chinese volksgeneeskrachtige plant. Deze verbinding heeft krachtige neuroprotectieve effecten en heeft ontstekingsremmende, antioxiderende en antiseptische eigenschappen. Het zou TNF-alpha, IL-6, IκB kunnen remmen en NF-κB kunnen moduleren. |
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tutti i diritti riservati.