Name: PS-1145
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7691
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S769101 DMSO]64 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.82%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.82

Target correlati	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro IκB/IKK Inibitori	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	322.75	Formula	C₁₇H₁₁ClN₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	431898-65-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NC2=CC(=CC3=C2NC4=C3C=CN=C4)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (198.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.070mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IKK 88 nM
In vitro	PS-1145 blocca l'attivazione di NF-kappaB indotta da TNFalfa attraverso l'inibizione della fosforilazione di IkappaBalpha e blocca l'effetto protettivo di IL-6 contro l'apoptosi indotta da Dex. Questo composto inibisce anche la crescita delle cellule MM paracrine e la secrezione di IL-6 nelle BMSC innescate dall'adesione delle cellule MM. Nelle cellule T CD4(+) primarie umane, abroga la proliferazione cellulare e compromette l'attivazione dei fattori di trascrizione NF-κB e AP-1 tramite l'engagement dei corecettori CD3 e CD28.
Saggio chinasico	Saggio della chinasi
Saggio chinasico	PS-1145 viene sciolto in DMSO e conservato a −20 °C fino all'uso. Il valore K_i di questo composto contro il complesso IKK è determinato misurando Km , ATP contro una concentrazione fissa variabile dell'inibitore. In breve, il complesso IKK parzialmente purificato ottenuto da cellule HeLa S3 non stimolate viene pre-attivato usando il dominio catalitico di MEKK1 espresso in sf9. L'attività chinasica viene valutata usando un peptide IκBα biotinilato (250 μM, RHDSGLDSMKD,Km ,peptide = 30 μM,K m , ATP = 10 μM) e fosfoanticorpi anti-[Ser32] in formato ELISA con una curva standard appropriata per la quantificazione. Per questa misurazione di Ki del composto, il complesso IKK attivato viene prima pre-incubato in varie concentrazioni fisse dell'inibitore (0,1–1 μM) a 25 °C per 1 ora. Quindi viene eseguita la misurazione del K m apparente per MgATP ad ogni concentrazione discreta dell'inibitore.
In vivo	In ratti Wistar maschi con tumore cutaneo indotto da 7,12-dimetilbenz[α]antracene, PS-1145 (50 mg/kg, e.v.) aumenta l'apoptosi delle cellule tumorali sovraregolando p53, attivando le caspasi e sottoregolando NF-κB e il fattore VEGF, e quindi induce la progressione del tumore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11872748/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148342/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PS-1145 IκB/IKK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 322.75