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Dehydrocostus Lactone IκB/IKK Inibitore

Name: Dehydrocostus Lactone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3615
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.: S3615

Dehydrocostus Lactone (DHE), un lattone sesquiterpenico naturale, inibisce l'attività di IKKβ, la fosforilazione e la degradazione di IκBα, il reclutamento dei coattivatori p300 e la traslocazione nucleare di p50/p65 NF-κB, e la loro attività di legame al DNA sul promotore di COX-2. Possiede proprietà antinfiammatorie, antiulcera, immunomodulanti e antitumorali.

Dehydrocostus Lactone IκB/IKK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 230.30

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro IκB/IKK Inibitori	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	230.30	Formula	C₁₅H₁₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	477-43-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C=C1CCC2C(C3C1CCC3=C)OC(=O)C2=C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.3mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.32mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	IKKβ COX2
In vitro	Dehydrocostus lactone can inhibit PGE2 synthesis in vitro. It significantly decreases the expression of COX-2, but not that of COX-1. After treatment with DHE, the glioblastoma (U118, U251 or U87) cells are significantly inhibited in their viability, proliferation and migration. At the meantime, DHE also induces mitochondria-mediated apoptosis by promoting the release of cytochrome c into cytosol, which activating caspase signaling pathway. DHE significantly suppresses COX-2 expression by inhibiting the phosphorylation of IKKβ via targeting the ATP-binding site, thereby abrogating NF-κB binding and p300 recruitment to COX-2 promoter. DHE suppresses clonogenic and migratory ability of glioblastoma cells and induces apoptosis through mitochondrial pathway.
In vivo	Dehydrocostus lactone suppresses the growth of colorecral cancer xenografts transplanted by colon cancer cell line colo205 in athymic mice. The inhibition effect is dose dependent. DHE can cross blood-brain barrier (BBB). Treatment with DHE markedly inhibits neoplastic weight and volume without the notable adverse effects in the xenograft nude mice model, and these effects may be mediated through inhibition of the IKKβ/NF-κB/COX-2 signaling pathway.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/64/7_Supplement/230.1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28670490/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05337254	Completed	Migraine\|Migraine With Aura\|Migraine Without Aura	Satsuma Pharmaceuticals Inc.	2021-03-05	Phase 1
NCT03874832	Completed	Migraine With Aura\|Migraine Without Aura\|Migraine	Satsuma Pharmaceuticals Inc.	2018-09-11	Phase 1
NCT03451162	Completed	Breast Cancer	Genentech Inc.	2018-04-17	Phase 1
NCT01468558	Completed	Healthy	Allergan\|MAP Pharmaceuticals Inc. a wholly owned subsidiary of Allergan	2010-07	Phase 1
NCT02862886	Completed	Pregnancy	Centre Hospitalier Universitaire Dijon	2010-07	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):