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Caulophylline (N-Methylcytisine) AChR Antagonista

Name: Caulophylline (N-Methylcytisine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3298
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3298

La Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) è un alcaloide chinolizidinico triciclico con attività antinfiammatorie. Si lega ai recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChR) dei gangli ottici di calamaro con Kd di 50 nM. Questo composto riduce significativamente l'attività della mieloperossidasi (MPO) e blocca l'attivazione di NF-κB inibendo la fosforilazione di IκB e IKK.

Caulophylline (N-Methylcytisine) AChR Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 204.27

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S329801 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.85%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.85

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Palmatine Lycorine Otilonium Bromide Nitenpyram Chelidonine PNU 282987 HCl (-)-Huperzine A (HupA)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	204.27	Formula	C₁₂H₁₆N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	486-86-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Caulophyllin, NMC			Smiles	CN1CC2CC(C1)C3=CC=CC(=O)N3C2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (489.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MPO IκB IKK NF-κB nAChR (Cell-free assay) 50 nM(Kd)
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3689962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29495327/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06302790	Recruiting	Mollii Suit\|Cerebral Palsy	Kırıkkale University\|Gazi University	March 1 2024	Not Applicable
NCT05689476	Recruiting	Work of Breathing\|Lung Transplantation\|Neurally Adjusted Ventilatory Assist\|Ventilator-Induced Lung Injury	University of Padova	December 27 2022	Not Applicable
NCT04457765	Withdrawn	Rhinoplasty	Boston Medical Center	April 2021	Early Phase 1
NCT04979013	Completed	Smoking\|Smoking Cessation\|Tobacco Use	RAI Services Company	May 30 2019	Not Applicable
NCT02012699	Recruiting	Pancreatic Cancer\|Thyroid Cancer\|Lung Cancer\|Esophageal Cancer\|Thymus Cancer\|Colon Cancer\|Rectal Cancer\|Gastrointestinal Stromal Tumors\|Anal Cancer\|Bile Duct Cancer\|Duodenal Cancer\|Gallbladder Cancer\|Gastric Cancer\|Liver Cancer\|Small Intestine Cancer\|Peritoneal Surface Malignancies\|Familial Adenomatous Polyposis\|Lynch Syndrome\|Bladder Cancer\|Kidney Cancer\|Penile Cancer\|Prostate Cancer\|Testicular Cancer\|Ureter Cancer\|Urethral Cancer\|Hypopharyngeal Cancer\|Laryngeal Cancer\|Lip Cancer\|Oral Cavity Cancer\|Nasopharyngeal Cancer\|Oropharyngeal Cancer\|Paranasal Sinus Cancer\|Nasal Cavity Cancer\|Salivary Gland Cancer\|Skin Cancer\|Central Nervous System Tumor\|Central Nervous System Cancer\|Mesothelioma\|Breast Cancer\|Leukemia\|Melanoma\|Sarcoma\|Unknown Primary Tumor\|Multiple Myeloma\|Ovarian Cancer\|Endometrial Cancer\|Vaginal Cancer\|Neuroendocrine Tumors\|Plasma Cell Dyscrasia\|Healthy Control	University of Nebraska	November 1 2013	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):