Src Inhibiteurs | Src Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib è un nuovo inibitore duale di Src/Abl con IC50 di 1,2 nM e 1 nM rispettivamente in saggi acellulari. Bosutinib diminuisce anche efficacemente l'attività delle vie di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK e JAK/STAT3 bloccando i livelli di fosforilazione di p-ERK, p-S6 e p-STAT3. Bosutinib promuove l'autophagy. |
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| S7008 | PP2 (AGL 1879) | PP2 (AG 1879, AGL 1879), un inibitore della chinasi della famiglia Src, inibisce potentemente Lck/Fyn con una IC50 di 4 nM/5 nM in saggi acellulari, ~100 volte meno potente per EGFR, inattivo per ZAP-70, JAK2 e PKA. |
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| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulin, il primo inibitore clinico di Src (classe peptidomimetica) che si lega al sito del substrato peptidico di Src, con GI50 di 9-60 nM in linee cellulari tumorali. Fase 2. |
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| S7774 | SU6656 | SU 6656 è un inibitore selettivo della chinasi della famiglia Src con IC50 di 280 nM, 20 nM, 130 nM e 170 nM per Src, Yes, Lyn e Fyn, rispettivamente. |
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| S7060 | PP1 | PP1 (AGL 1872, EI 275) è un potente e selettivo inibitore di Src per Lck/Fyn con IC50 di 5 nM/ 6 nM. |
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| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1 è un potente inibitore competitivo sia di Src che di Lck (IC50 = 44 e 88 nM, rispettivamente), così come di Csk e Yes. |
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| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863) è un inibitore potente e selettivo di Lck che inibisce due costrutti della chinasi Lck umana, lck (64-509) e lckcd, con IC50 rispettivamente di < 0,001 μM e 0,002 μM. |
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| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Tolimidone (MLR-1023) è un attivatore della Lyn chinasi e un nuovo potenziatore del recettore dell'insulina che induce un miglioramento rapido e duraturo dell'omeostasi del glucosio in modelli animali di diabete di tipo 2. |
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| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) è un inibitore pan-PKD altamente selettivo e potente con valori di IC50 di 154,6 nM, 133,4 nM e 109,4 nM per PKD1, PKD2 e PKD3, rispettivamente. Agisce anche come inibitore selettivo delle Src family kinases (v-Src, c-Fyn) e della tyrosine kinase c-Abl, con valori di IC50 di 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM e 22 μM per v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 e CAMK II, rispettivamente. |
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| S8706 | UM-164 | UM-164 è un inibitore duale c-Src/p38 altamente potente di c-Src con una costante di legame Kd di 2,7 nM per c-Src e questo composto inibisce sia p38α che p38β. |
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| S5617 | Myristic Acid | L'Myristic acid (acido tetradecanoico) è un acido grasso che si trova naturalmente in alcuni alimenti. L'Myristic acid inibisce la fosforilazione di poli E4Y da parte di Src con un Ki di 35 μM. |
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| S0791 | eCF506 | eCF506 è un inibitore potente, selettivo e biodisponibile per via orale della Src tirosina chinasi con un IC50 < 0,5 nM. |
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| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogo 9) è un potente inibitore delle chinasi della famiglia Src con IC50 di 4,3 nM e 3,2 nM rispettivamente per v-Src-as1 e c-Fyn-as1. Questo composto inibisce anche CDK2-as1, CAMKII-as1 e c-Abl-as2 con IC50 rispettivamente di 5,0 nM, 8,0 nM e 120 nM. |
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| S6500 | KX1-004 | KX1-004 è un inibitore non competitivo dell'ATP della Src protein tyrosine kinase (Src-PTK; IC50 = 40 µM). | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | Il 7-idrossicromone è un inibitore della Src chinasi con un IC50 di <300 μM. | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116 è un inibitore covalente irreversibile e selettivo di Src con IC50 di 2,6 nM. | ||
| E7680 | A 419259 | A 419259 (RK-20449) è un inibitore selettivo della chinasi della famiglia Src con IC50 di 9 nM per Src, <3 nM per Lck e <3 nM per Lyn. Blocca l'autofosforilazione delle chinasi mieloidi-specifiche, interrompendo le principali vie di segnalazione oncogeniche. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) è un inibitore selettivo delle chinasi della famiglia Src, inibisce v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 e CAMKII con IC50 di 1,0, 0,6, 0,6, 18 e 22 μM, rispettivamente. | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59 è un inibitore selettivo della chinasi Fgr della famiglia Src, attivo per via orale, con una IC50 di 0,03 nM. | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47a è un potente inibitore non selettivo della Lck chinasi con un IC50 di 3,4 uM e inibisce anche la proliferazione delle cellule T. Questo composto mostra un'attività antinfiammatoria (ED50) di 11 mg/kg nella produzione di interleuchina-2 (IL-2) indotta da anti-CD3 nei topi. | ||
| E7780 | Lck Inhibitor | Lck Inhibitor è un inibitore potente e selettivo della chinasi specifica dei linfociti (Lck) con valori di IC50 di 7 nM, 21 nM, 42 nM, 200 nM rispettivamente per le chinasi Lck, Lyn, Src e Syk. Sopprime l'attivazione delle cellule T, inibisce la proliferazione delle cellule T e dimostra un potenziale terapeutico nell'artrite mediata dalle cellule T. | ||
| E1634 | CH6953755 | CH6953755 è un inibitore potente, attivo per via orale e selettivo della chinasi YES1 con un IC50 di 1,8 nM. Questo composto dimostra attività antitumorale contro i tumori amplificati dal gene YES1. | ||
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) è un inibitore pan-p38 MAPK con IC50 di 38 nM, 65 nM, 200 nM e 520 nM per p38α/β/γ/δ in saggi acellulari. Si lega a p38α con Kd di 0,1 nM nelle cellule THP-1, mostrando una selettività 330 volte maggiore rispetto a JNK2, una debole inibizione per c-RAF, Fyn e Lck, e un'inibizione insignificante di ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl è un nuovo inibitore di Syk altamente selettivo con IC50 di 1 nM in saggi senza cellule, >80 volte più selettivo per Syk rispetto a Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 e Zap70. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) è un potente inibitore della via di segnalazione del VEGF con valori di IC50 di 1 nM, 13 nM, 429 nM e 530 nM per VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit e c-Src, rispettivamente. Apatinib induce sia l'Autophagy che l'Apoptosis. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 è un inibitore specifico di EphB4 con ED50 di 25 nM che discrimina tra l'inibizione di VEGFR e EphB4; questo composto mostra anche attività contro c-Raf, c-Src e c-Abl con IC50 di 0,395 μM, 1,266 μM e 1,667 μM, rispettivamente. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) è un nuovo inibitore di ALK/ROS1/TRK con valori di IC50 di 1,01 nM per ALK WT, 1,26 nM per ALK(G1202R) e 1,08 nM per ALK(L1196M); è anche un potente inibitore di SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) è un potente inibitore irreversibile di EGFR con una IC50 di 38,5 nM. Questo composto inibisce anche leggermente Src, MEK/ERK ed ErbB2 con IC50 rispettive di 282 nM, 800 nM e 1255 nM. Fase 2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 ha attività selettiva contro Aurora A e Flt3 con IC50 di 14 nM e 1,86 nM, 25 volte più selettiva per Aurora A rispetto ad Aurora B e meno potente per RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR e PDGFRα. Questo composto inibisce la crescita di un'ampia gamma di linee cellulari di tumori solidi umani e di tumori ematopoietici con IC50 da 0,025 a 0,7 μM, il che induce l'apoptosi e l'arresto della fase G2/M. Fase 2. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inibitore multichinasico, mostra una forte attività contro RET (c-RET), BRAF, S6K e SRC umani, ma era molto meno attivo di AD57 o AD58 contro mTOR. Il valore IC50 per RET è 4 nM. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 è un inibitore multi-target di PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src e Abl con IC50 di 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM e 18 nM, e inibisce anche DNA-PK con IC50 di 60 nM. |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Metilenediossi-β-nitrostirene) è un inibitore della tirosin chinasi che inibisce Syk, Src e p97 con valori di IC50 di 2,5 μM, 29,3 μM e 1,7 μM, rispettivamente. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969 è un nuovo inibitore pan-RAF disponibile per via orale con attività anti-SRC. Inibisce anche SRC, LCK e le p38 MAPK. |
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| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un acido resinoso diterpenico di origine naturale derivato da piante conifere come Pinus e Picea, mostra attività antinfiammatoria tramite la soppressione delle vie mediate da Src, Syk e TAK1. | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) inibisce l'attivazione costitutiva di STAT3 tramite l'abrogazione di JAK2 e Src a monte. Questo composto può indurre l'espressione sostanziale di PTEN e SHP-1. Induce l'apoptosi delle cellule tumorali. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) è un potente inibitore a piccole molecole di JAK2 che è competitivo con l'adenosina trifosfato (ATP) e che mostra una selettività 30-50 volte maggiore per JAK2 rispetto ad altre chinasi della famiglia Jak come JAK1, JAK3 e TYK2. Inibisce JAK2, JAK1, JAK3 e TYK2 con IC50 di 0,72 nM, 33 nM, 39 nM e 22 nM, rispettivamente. Ha anche mostrato una potente inibizione delle chinasi della famiglia Src, SRC e FYN. Può essere utilizzato nella ricerca di neoplasie mieloproliferative. | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) è un potente inibitore di MET/CSF1R/SRC con IC50 di inibizione chinasica enzimatica di 0,14 nM, 0,71 nM e 0,12 nM, rispettivamente. TPX-0022 modula il microambiente immunitario tumorale in modelli preclinici. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo di c-Kit con IC50 di 200 nM per c-Kit ricombinante umano, inibisce anche PDGFRα/β con IC50 di 540/800 nM, Lyn con IC50 di 510 nM per LynB e, in misura minore, FGFR3 e FAK. | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 è un inibitore potente e attivo per via orale della chinasi-1 progenitrice ematopoietica (HPK1, una Serine/threonin kinase correlata a Ste20), Lck e Flt3 con IC50 di <0,05 μM, IC50 di <0,5 μM e IC50 di <0,05 μM, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 è un inibitore di proteina chinasi con IC50 di 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM e 2 nM rispettivamente per la ABL chinasi wild-type, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC e LYN. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 è un nuovo inibitore di RET/SRC con una IC50 media di 17 nM per RETG810R nel saggio di proliferazione cellulare Ba/F3. |
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