Src kinase which associates with various intracellular membranes, where it catalyzes the transfer of phosphate from ATP to a tyrosine residue within proteins is an non-receptor class of tyrosine kinases including Src, Fyn, Yes, Fgr, Hck, Lyn, Lck and Blk. Src plays an important role in both receptor-tyrosine-kinase-mediated proliferation and transformation of the cell to a tumor phenotype. Src is phosphorylated and activated by the growth factors binding to growth factor receptors including VEGFR, PDGFR, c-met receptors, ErbB family receptors and interleukin 6 (IL-6) receptors. Activated Src transduces a signal via phosphorylation of the adaptor protein Shc to the cascade that involves Ras and the mitogen-activated protein kinase (MAPK) family member, extracellular regulated kinase (Erk). This induces transcription of the early gene c-myc and increases DNA synthesis. Src can activate signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) via Src and Erk kinase and induce cell transformation.
Src inhibiteurs (Src Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib est un inhibiteur nouveau, puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des IC50 respectivement de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM dans des tests sans cellules. Dasatinib induit l'autophagy et l'apoptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S7565 | WH-4-023 | Le WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, double inhibiteur LCK/SRC) est un inhibiteur puissant et oralement actif de Lck/Src avec des IC50 de 2 nM et 6 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité >300 fois supérieure contre p38 et KDR. Il inhibe également puissamment SIK (les valeurs d'IC50 sont de 10, 22 et 60 nM pour SIK 1, 2 et 3 respectivement) et présente une sélectivité sur une gamme de kinases étroitement apparentées. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Le Nintedanib est un puissant inhibiteur triple d'angiokinase pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM dans des essais sans cellules. Phase 3. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, un flavonoïde naturel présent dans les légumes, les fruits et le vin, est un stimulateur de la SIRT1 recombinante et également un inhibiteur de la PI3K avec une IC50 de 2,4-5,4 μM. Quercetin induit la mitophagy, l'apoptosis et l'autophagy protectrice. Phase 4. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM et 11nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), et Fyn, respectivement. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib est un nouvel inhibiteur multi-cible puissant de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ponatinib (AP24534) inhibe l'autophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. COX, IC50=1,1 M), les lipooxygénases (LOX, IC50=2,7 M), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie. |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) est la forme sel de chlorhydrate de dasatinib, un inhibiteur qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des CI50 de <1 nM, 0.8 nM et 79 nM dans des essais sans cellules, respectivement. |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) est un puissant inhibiteur de Src avec une IC50 de 2,7 nM dans les essais sans cellules, et est puissant pour c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr et Lck ; moins actif pour Abl et EGFR (L858R et L861Q). Il induit l'autophagy et est en phase 2/3. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Le Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) est un nouvel inhibiteur puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec une IC50 respectivement de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM. |
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