FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR inhibiteurs (FGFR Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | L'Erdafitinib est un inhibiteur puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, pan-récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire. |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398) est un inhibiteur puissant et sélectif de FGFR pour FGFR1/2/3 avec une IC50 de 0,9 nM/1,4 nM/1 nM dans les essais acellulaires, >40 fois plus sélectif pour FGFR que pour FGFR4 et VEGFR2, et une faible activité envers Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn et Yes. Phase 2. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 est un puissant inhibiteur de FGFR1 avec une IC50 d'environ 25 nM et inhibe également VEGFR2 avec une IC50 de 100-200 nM dans les essais sans cellules, environ 1000 fois plus sélectif pour FGFR1 que PDGFR et c-Src. PD173074 réduit la prolifération et favorise l'apoptose dans les cellules de cancer gastrique. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Le Nintedanib est un puissant inhibiteur triple d'angiokinase pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM dans des essais sans cellules. Phase 3. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM et 11nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), et Fyn, respectivement. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib est un nouvel inhibiteur multi-cible puissant de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ponatinib (AP24534) inhibe l'autophagy. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib est un inhibiteur multi-cibles, principalement pour VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) avec une IC50 de 4 nM/5.2 nM, moins puissant contre VEGFR1/Flt-1, ~10 fois plus sélectif pour VEGFR2/3 contre FGFR1, PDGFR m/ dans les essais sans cellules. Lenvatinib (E7080) inhibe également FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), et montre de puissantes activités antitumorales. Phase 3. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de la tyrosine kinase réceptrice avec une IC50 de 20 nM, 30 nM et 510 nM pour VEGFR2, FGFR1 et PDGF-Rβ, respectivement. |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Le Fexagratinib (AZD4547,ABSK 091) est un nouvel inhibiteur sélectif de FGFR ciblant FGFR1/2/3 avec une IC50 de 0,2 nM/2,5 nM/1,8 nM dans les essais sans cellules, une activité plus faible contre FGFR4, VEGFR2(KDR), et peu d'activité observée contre IGFR, CDK2 et p38. Phase 2/3. |
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| S7819 | BLU9931 | BLU9931 est un inhibiteur FGFR4 puissant, sélectif et irréversible avec une IC50 de 3 nM, environ 297, 184 et 50 fois plus sélectif que FGFR1/2/3, respectivement. |
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