HCV Protease Inibitori | HCV Protease Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1482 | Daclatasvir (BMS-790052) | Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) è un inibitore altamente selettivo di HCV NS5A con EC50 di 9-50 pM, per un'ampia gamma di genotipi di replicone di HCV e il virus infettivo JFH-1 genotipo 2a in coltura cellulare. Fase 3. |
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| S1538 | Telaprevir | Telaprevir è un inibitore della serina Proteases dell'HCV NS3-4A con IC50 di 0,35 μM. |
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| S1183 | Danoprevir | Danoprevir è un inibitore peptidomimetico della proteasi NS3/4A del virus dell'epatite C (HCV) con un IC50 di 0,2-3,5 nM; l'effetto inibitorio per i genotipi HCV 1A/1B/4/5/6 è circa 10 volte superiore a quello per 2B/3A. Fase 2. |
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| S1480 | Lomibuvir (VX-222) | Lomibuvir (VX-222, VCH-222) è un inibitore nuovo, potente e selettivo della polimerasi del HCV con IC50 di 0,94-1,2 μM. Questo composto è 15,3 volte meno efficace per il mutante M423T, e 108 volte meno efficace per il mutante I482L. Fase 2. |
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| S3733 | Boceprevir | Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) è un inibitore orale ad azione diretta della proteasi del virus dell'epatite C (HCV) con un valore Ki di 14 nM per NS3. Viene utilizzato in combinazione con altri agenti antivirali nel trattamento dell'epatite C cronica, genotipo 1. |
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| S4935 | Asunaprevir | Asunaprevir è un inibitore biodisponibile per via orale della serina proteasi NS3, enzima del virus dell'epatite C, necessario per l'elaborazione delle proteine richiesta per la replicazione virale. |
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| S3728 | Grazoprevir | Grazoprevir anidro (MK5172) è un inibitore della Hepatitis C Virus NS3/4A Protease con valori di IC50 di 7pM, 4pM e 62pM rispettivamente per il genotipo 1a, 1B e 4 dell'HCV. |
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| S5062 | Daclatasvir Dihydrochloride | Daclatasvir è un agente antivirale disponibile per via orale che inibisce la regione NS5A del virus dell'epatite C (HCV) utilizzato per il trattamento dell'infezione cronica da HCV di genotipo 1 e 3. |
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| S5015 | Simeprevir | Simeprevir è un inibitore della proteasi NS3/4A del virus dell'epatite C (HCV) competitivo, reversibile, macrociclico, non covalente che agisce direttamente contro il virus dell'epatite C. Ha una concentrazione inibitoria media (IC50) <13 nM per tutti gli enzimi NS3/4A dell'HCV (genotipi 1a, 1b, 2, 4, 5 e 6), ma ha un valore di IC50 di 37 nM per il genotipo 3. |
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| S7579 | Ledipasvir (GS5885) | Ledipasvir (GS5885) è un inibitore della polimerasi NS5A dell'HCV, utilizzato per il trattamento dell'infezione da virus dell'epatite C. |
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| S3724 | Velpatasvir | Velpatasvir (GS-5816, VEL) è un inibitore di seconda generazione di NS5A che inibisce la replicazione del virus dell'epatite C agendo sulla cruciale "rete membranosa" che facilita la replicazione dell'RNA. |
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| S5403 | Ombitasvir (ABT-267) | Ombitasvir (ABT-267) è un inibitore della proteina non strutturale 5A dell'HCV con attività antivirale. |
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| S5402 | Dasabuvir (ABT-333) | Dasabuvir (ABT-333) è un inibitore non nucleosidico della RNA polimerasi RNA-dipendente virale NS5B che inibisce le polimerasi NS5B ricombinanti derivate da isolati clinici di HCV genotipo 1a e 1b con valori di IC50 compresi tra 2,2 e 10,7 nM. È almeno 7.000 volte più selettivo per l'inibizione delle polimerasi di HCV genotipo 1 rispetto alle polimerasi umane/mammifere. |
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| S5720 | Glecaprevir | Glecaprevir (ABT-493) è un inibitore della Protease 3/4A della proteina non strutturale (NS) del virus dell'epatite C (HCV) che si lega alla replicazione dell'RNA virale. Mostra valori di IC50 compresi tra 3,5 e 11,3 nM per isolati clinici dei genotipi HCV 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a e 6a. |
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| S5394 | Tizoxanide | Tizoxanide (Desacetil-nitazoxanide), un anti-infettivo tiazolidico, è attivo contro batteri anaerobi, protozoi e una serie di virus in modelli di coltura cellulare, ed è attualmente in fase II di sviluppo clinico per il trattamento dell'epatite C cronica. |
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| S5404 | Paritaprevir (ABT-450) | ABT-450 (Paritaprevir) è un inibitore della proteasi 3/4A della proteina non strutturale (NS). |
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| S5307 | PSI-6206 (GS-331007) | PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) è un potente inibitore della RNA polimerasi RNA-dipendente del virus dell'epatite C, che ha come bersaglio la polimerasi NS5B. |
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| E6045 | 2'-C-Methylcytidine | Il 2'-C-Methylcytidine (NM107) è un inibitore potente e selettivo della polimerasi NS5B del virus dell'epatite C cronica (HCV) con un EC50 di 1,85 μM nelle cellule replicone di tipo selvaggio. Inibisce anche efficacemente la replicazione del virus dell'afta epizootica (FMDV) con un EC50 di 6,4 μM. Pertanto è un potente antivirale che mira sia ai fattori virali che a quelli dell'ospite, rendendolo un'opzione promettente per la terapia dell'HCV e un potenziale agente profilattico o terapeutico contro le epidemie di FMDV. | ||
| S3395 | Tegobuvir | Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) è un inibitore non nucleosidico della HCV RNA replication con provata attività antivirale in pazienti infetti da HCV. | ||
| E6002 | Ledipasvir D-tartrate | Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), la forma sale D-tartrato di ledipasvir, è un inibitore della HCV NS5A, essenziale per la replicazione del virus. Mostra un EC50 di 31 pM contro replicone GT1a e di 4 pM contro replicone GT1b. | ||
| S9641 | Pibrentasvir (ABT-530) | Pibrentasvir (ABT-530) è un nuovo inibitore pan-genotipico del virus dell'epatite C (HCV) NS5A, con questo composto che esibisce valori di EC50 che vanno da 1,4 pM a 5,0 pM contro i repliconi dell'HCV contenenti NS5A dai genotipi da 1 a 6. | ||
| S5652 | Elbasvir | Elbasvir (MK8742) è un inibitore di NS5A, che previene la replicazione dell'RNA virale dell'epatite C e l'assemblaggio del virione. I valori medi di EC50 variano da 0,2 a 3600 pmol/L, in base al genotipo. | ||
| E7964 | 2'-C-Methyladenosine | La 2’-C-Methyladenosine è un inibitore della replicazione del virus dell'epatite C (HCV), con un IC50 di 0,3 µM nelle cellule Huh-7. Viene convertita intracellulamente nella sua forma trifosfato (2’-C-metiladenosina trifosfato), che agisce come terminatore di catena e inibisce direttamente la RNA polimerasi RNA-dipendente dell'HCV (NS5B) con un IC50 di 1,9 µM in saggi enzimatici. | ||
| E3597 | Herba taxilli Extract | Herba Taxilli Extract è estratto da Taxillus sutchuenensis, che può essere utilizzato come inibitore della serina proteasi HCV NS3. | ||
| S2074 | Mecarbinate | Mecarbinate (Dimecarbin) è un intermedio chimico dell'arbidol cloridrato. | ||
| S2794 | Sofosbuvir | Sofosbuvir è un inibitore della polimerasi NS5B dell'HCV per il trattamento dell'infezione cronica da virus dell'epatite C (HCV). |
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| S3800 | Lycorine hydrochloride | La Licorina (Galanthidina, Amarillina, Narcisina, Licorina), un alcaloide naturale estratto dalla famiglia di piante Amaryllidaceae, è stata segnalata per esibire una vasta gamma di effetti fisiologici, incluso il potenziale effetto contro il cancro. È un inibitore di HCV con forte attività. |
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| E0097 | Mericitabine | Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutirrato) è un inibitore nucleosidico della polimerasi NS5B dell'HCV che agisce come terminatore della catena di RNA e previene l'allungamento dei trascritti di RNA durante la replicazione. | ||
| E1243 | Azvudine | Azvudine (RO-0622) è un nuovo inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa con attività antivirale contro il virus dell'immunodeficienza umana (HIV), il virus dell'epatite B (HBV) e il virus dell'epatite C (HCV). Inibisce potentemente l'HIV-1 (intervallo di EC50 da 0,03 a 6,92 nM) e l'HIV-2 (EC50 che vanno da 0,018 a 0,025 nM). |
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