Name: Paritaprevir (ABT-450)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5404
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S540401 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.97%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.97

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro HCV Protease Inibitori	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	765.88	Formula	C₄₀H₄₃N₇O₇S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1216941-48-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CN=C(C=N1)C(=O)NC2CCCCCC=CC3CC3(NC(=O)C4CC(CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (130.56 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (6.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (0.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HCV genotype 1b (in replicon cell culture assays) 0.21 nM(EC50) HCV genotype 1a (in replicon cell culture assays) 1 nM(EC50)
In vitro	Paritaprevir (ABT-450) inibisce la p-glicoproteina (p-gp) in vitro. È un efficace inibitore della HCV NS3/4A protease, con valori di concentrazione efficace al 50% di 1,0, 0,21, 5,3, 19, 0,09 e 0,69 nM contro replicone stabile di HCV con proteasi NS3 dei genotipi 1a, 1b, 2a, 3a, 4a e 6a, rispettivamente. La CC50 di questo composto è superiore a 37 μM, risultando in un indice di selettività in vitro di ≥37.000 volte. Dimostra anche attività su più genotipi di HCV, con una EC50 di 5,3 nM contro il replicone subgenomico JFH-1 del genotipo 2a.
In vivo	Dopo somministrazione orale, Paritaprevir (ABT-450) raggiunge le concentrazioni massime in una media di 4-5 ore con aumenti dell'esposizione più che proporzionali alla dose. La biodisponibilità assoluta è di circa il 50% dopo la somministrazione con il cibo. Mostra un elevato legame alle proteine plasmatiche (circa 97-99,9%) e ha un volume di distribuzione apparente di 16,7 L. Il metabolismo avviene tramite CYP3A4 (prevalentemente) e CYP3A5.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02581020	Completed	Hepatitis C Virus	AbbVie	January 14 2016	--
NCT02534870	Completed	Healthy Volunteer	AbbVie	September 2015	Phase 1
NCT02734173	Completed	Hepatitis C	Ottawa Hospital Research Institute\|AbbVie	July 2015	Phase 4
NCT01911845	Completed	Chronic Hepatitis C Infection\|Chronic Hepatitis C	AbbVie	April 2013	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Paritaprevir (ABT-450) HCV Protease inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 765.88