Paritaprevir (ABT-450)

N. catalogoS5404 Lotto:S540401

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Dati tecnici

Formula

C₄₀H₄₃N₇O₇S

Peso molecolare

765.88

Numero CAS

1216941-48-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (130.56 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (6.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (0.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ABT-450 (Paritaprevir) è un inibitore della proteasi 3/4A della proteina non strutturale (NS).

Target

HCV genotype 1b (in replicon cell culture assays)	HCV genotype 1a (in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50)	1 nM(EC50)

In vitro

Paritaprevir (ABT-450) inibisce la p-glicoproteina (p-gp) in vitro. È un efficace inibitore della HCV NS3/4A protease, con valori di concentrazione efficace al 50% di 1,0, 0,21, 5,3, 19, 0,09 e 0,69 nM contro replicone stabile di HCV con proteasi NS3 dei genotipi 1a, 1b, 2a, 3a, 4a e 6a, rispettivamente. La CC50 di questo composto è superiore a 37 μM, risultando in un indice di selettività in vitro di ≥37.000 volte. Dimostra anche attività su più genotipi di HCV, con una EC50 di 5,3 nM contro il replicone subgenomico JFH-1 del genotipo 2a.

In vivo

Dopo somministrazione orale, Paritaprevir (ABT-450) raggiunge le concentrazioni massime in una media di 4-5 ore con aumenti dell'esposizione più che proporzionali alla dose. La biodisponibilità assoluta è di circa il 50% dopo la somministrazione con il cibo. Mostra un elevato legame alle proteine plasmatiche (circa 97-99,9%) e ha un volume di distribuzione apparente di 16,7 L. Il metabolismo avviene tramite CYP3A4 (prevalentemente) e CYP3A5.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

Sellecks Paritaprevir (ABT-450) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]	PubMed: 33984267
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]	PubMed: none

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