solo per uso di ricerca

Boceprevir HCV Protease inibitore

Name: Boceprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3733
Rating: 5 (15 reviews)

N. Cat.S3733

Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) è un inibitore orale ad azione diretta della proteasi del virus dell'epatite C (HCV) con un valore Ki di 14 nM per NS3. Viene utilizzato in combinazione con altri agenti antivirali nel trattamento dell'epatite C cronica, genotipo 1.

Boceprevir HCV Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 519.68

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
Scheda dati
SDS

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
Scheda dati
SDS

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro HCV Protease Inibitori	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	519.68	Formula	C₂₇H₄₅N₅O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	394730-60-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	EBP 520, SCH 503034			Smiles	CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)NC(C)(C)C)C(=O)NC(CC3CCC3)C(=O)C(=O)N)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (192.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NS3/4A protease 14 nM(Ki)
In vitro	Il trattamento con l'Inibitore I dell'Inflammasoma NLRP3 limita significativamente il rilascio di IL-1β dopo la stimolazione con LPS e ATP. L'Inibitore I dell'Inflammasoma NLRP3 non è un inibitore della caspasi-1.
In vivo	La piccola molecola Inibitore I dell'Inflammasoma NLRP3, un substrato intermedio nella sintesi della gliburide privo della porzione cicloesilurea, inibisce la formazione dell'inflammasoma NLRP3 nei cardiomiociti e limita la dimensione dell'infarto a seguito di ischemia/riperfusione miocardica nel topo, senza influenzare il metabolismo del glucosio.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01909401	Completed	Liver Transplantation	Indiana University\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 2013	Early Phase 1
NCT01821625	Terminated	Thrombocytopenia\|Hepatitis C	University of Texas Southwestern Medical Center\|GlaxoSmithKline	April 2013	Phase 2\|Phase 3
NCT01499498	Completed	Hepatitis C	Imperial College London	December 2012	Phase 1
NCT01663922	Completed	Hepatitis C	St Stephens Aids Trust\|University of Liverpool\|University of Turin Italy	August 2012	Phase 1
NCT01657552	Completed	Thrombocytopaenia	GlaxoSmithKline	August 1 2012	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):