Boceprevir

N. catalogoS3733 Lotto:S373301

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Dati tecnici

Formula

C27H45N5O5
Peso molecolare 519.68 Numero CAS 394730-60-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.42 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) è un inibitore orale ad azione diretta della proteasi del virus dell'epatite C (HCV) con un valore Ki di 14 nM per NS3. Viene utilizzato in combinazione con altri agenti antivirali nel trattamento dell'epatite C cronica, genotipo 1.
Target
NS3/4A protease
14 nM(Ki)
In vitro Il trattamento con l'Inibitore I dell'Inflammasoma NLRP3 limita significativamente il rilascio di IL-1β dopo la stimolazione con LPS e ATP. L'Inibitore I dell'Inflammasoma NLRP3 non è un inibitore della caspasi-1.
In vivo La piccola molecola Inibitore I dell'Inflammasoma NLRP3, un substrato intermedio nella sintesi della gliburide privo della porzione cicloesilurea, inibisce la formazione dell'inflammasoma NLRP3 nei cardiomiociti e limita la dimensione dell'infarto a seguito di ischemia/riperfusione miocardica nel topo, senza influenzare il metabolismo del glucosio.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    J774A.1 cells

  • Concentrazioni

    400 μM

  • Tempo di incubazione

    30 mins

  • Metodo

    J774A.1 cells, a murine macrophage cell line, are plated at 5×104 cells/well in a 96 multiwell plate for 24 hours in RPMI medium supplemented with 10% of fetal bovine serum (FBS). The cells are primed with Escherichia coli 0111:B4 LPS(1 μg/ml) for 4 hours and then ATP (5 mM) for 30 minutes to induce the NLRP3 inflammasome formation. The supernatants are collected and levels of IL-1β are measured with a mouse IL-1β ELISA kit. To test the inhibitory effects of 16673-34-0 on NLRP3 inflammasome activation, cells are co-treated with 16673-34-0 (400μM) or Glyburide (400μM) at the time of ATP for 30 minutes, and IL-1β levels are used as read-out.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    CD1 mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Sellecks Boceprevir È stato citato da 15 Pubblicazioni

Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202] PubMed: 38394929
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Discovery of novel SARS-CoV-2 inhibitors targeting the main protease Mpro by virtual screenings and hit optimization [ Antiviral Res, 2022, 204:105350] PubMed: 35688349
From Repurposing to Redesign: Optimization of Boceprevir to Highly Potent Inhibitors of the SARS-CoV-2 Main Protease [ Molecules, 2022, 27(13)4292] PubMed: 35807537
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
BRET-Based Self-Cleaving Biosensors for SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitor Discovery [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0255921] PubMed: 35758897
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Ugonin J Acts as a SARS-CoV-2 3C-like Protease Inhibitor and Exhibits Anti-inflammatory Properties [ Front Pharmacol, 2021, 12:720018] PubMed: 34512347
Pre-Steady-State Kinetics of the SARS-CoV-2 Main Protease as a Powerful Tool for Antiviral Drug Discovery [ Front Pharmacol, 2021, 12:773198] PubMed: 34938188

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