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Pibrentasvir (ABT-530) HCV Protease inibitore

Name: Pibrentasvir (ABT-530)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9641
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S9641

Pibrentasvir (ABT-530) è un nuovo inibitore pan-genotipico del virus dell'epatite C (HCV) NS5A, con questo composto che esibisce valori di EC50 che vanno da 1,4 pM a 5,0 pM contro i repliconi dell'HCV contenenti NS5A dai genotipi da 1 a 6.

Pibrentasvir (ABT-530) HCV Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1113.18

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Controllo Qualità

Lotto: S964101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.35%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.35

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro HCV Protease Inibitori	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	1113.18	Formula	C₅₇H₆₅F₅N₁₀O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1353900-92-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C(C(=O)N1CCCC1C2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)F)C4CCC(N4C5=CC(=C(C(=C5)F)N6CCC(CC6)C7=CC=C(C=C7)F)F)C8=CC9=C(C=C8F)N=C(N9)C1CCCN1C(=O)C(C(C)OC)NC(=O)OC)NC(=O)OC)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (89.83 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (4.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GT5a (Cell-free assay) 1.4 pM(EC50) GT1a H77 (Cell-free assay) 1.8 pM(EC50) GT2b (Cell-free assay) 1.9 pM(EC50) GT4a (Cell-free assay) 1.9 pM(EC50) GT3a (Cell-free assay) 2.1 pM(EC50) GT2ab (Cell-free assay) 2.3 pM(EC50) GT6a (Cell-free assay) 2.8 pM(EC50) GT1b Con1 (Cell-free assay) 4.3 pM(EC50) GT2a JFH-1 (Cell-free assay) 5.0 pM(EC50)
In vitro	Pibrentasvir (ABT-530) è un inibitore di prossima generazione di HCV NS5A con attività potente e pan-genotipica, e mantiene l'attività contro le comuni sostituzioni di amminoacidi dei genotipi da 1 a 6 dell'HCV che sono noti per conferire resistenza agli inibitori di NS5A attualmente approvati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28193664/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04577482	Completed	Hepatitis C Virus (HCV)	AbbVie	October 7 2020	--
NCT03303599	Completed	Hepatitis C	AbbVie	November 13 2017	--
NCT02441283	Completed	Hepatitis C	AbbVie	June 22 2015	Phase 2\|Phase 3
NCT02442258	Completed	Renal Impairment	AbbVie	March 2015	Phase 1
NCT02296905	Completed	Hepatic Impairment	AbbVie	October 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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