Pibrentasvir (ABT-530)

N. catalogoS9641 Lotto:S964101

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Dati tecnici

Formula

C57H65F5N10O8

Peso molecolare 1113.18 Numero CAS 1353900-92-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (89.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (89.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (4.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.830mg/ml (0.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pibrentasvir (ABT-530) è un nuovo inibitore pan-genotipico del virus dell'epatite C (HCV) NS5A, con questo composto che esibisce valori di EC50 che vanno da 1,4 pM a 5,0 pM contro i repliconi dell'HCV contenenti NS5A dai genotipi da 1 a 6.
Target
GT5a
(Cell-free assay)
GT1a H77
(Cell-free assay)
GT2b
(Cell-free assay)
GT4a
(Cell-free assay)
GT3a
(Cell-free assay)
Visualizza altro
1.4 pM(EC50) 1.8 pM(EC50) 1.9 pM(EC50) 1.9 pM(EC50) 2.1 pM(EC50)
In vitro

Pibrentasvir (ABT-530) è un inibitore di prossima generazione di HCV NS5A con attività potente e pan-genotipica, e mantiene l'attività contro le comuni sostituzioni di amminoacidi dei genotipi da 1 a 6 dell'HCV che sono noti per conferire resistenza agli inibitori di NS5A attualmente approvati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Huh-7 human hepatoma cell line, CEM-SS cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    6 days

  • Metodo

    Antiviral activity assays for HIV-1 and HBV are performed at Southern Research Institute. Pibrentasvir (ABT-530) is tested in an HIV-1 antiviral cytoprotection assay using CEM-SS cells and the IIIB strain of HIV-1. Briefly, virus and cells are mixed in the presence of this compound or zidovudine (AZT; positive control) and incubated for 6 days. The titers of the virus are determined beforehand such that the virus-infected control wells exhibited approximately 85% to 95% loss of cell viability due to virus replication. Therefore, antiviral effect or cytoprotection is observed when it prevented virus replication. Six days after infection, 20 to 25 μl of MTS reagent is added per well, and the microtiter plates are then incubated for 4 to 6 h to assess cell viability. Plates are read spectrophotometrically at 490/650 nm with a Molecular Devices Vmax or SpectraMax Plus plate reader.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28193664/

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