Name: Telaprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1538
Rating: 5 (45 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro HCV Protease Inibitori	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	679.85	Formula	C₃₆H₅₃N₇O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	402957-28-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY-570310, MP-424,VX-950			Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets/IC₅₀/Ki	HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
In vitro	Telaprevir inibisce la serina Proteases NS3-4A del virus dell'epatite C, portando al blocco della processazione della poliproteina virale e successivamente alla diminuzione della replicazione dell'RNA virale, dei livelli totali di RNA dell'HCV e dei livelli Proteinas nelle cellule replicanti subgenomiche dell'HCV Con1 (genotipo 1b) in modo tempo- e dose-dipendente. Questo composto mostra un significativo aumento tempo-dipendente dell'effetto inibitorio sulla replicazione dell'RNA dell'HCV con valori di IC50 di 0,574 μM, 0,488 μM, 0,210 μM e 0,139 μM per incubazioni di 24, 48, 72 e 120 ore, rispettivamente. Mostra una IC50 media di 0,354 μM e una IC90 media di 0,830 μM, rispettivamente, da tre esperimenti indipendenti utilizzando l'incubazione di 48 ore. Questa sostanza chimica non ha citotossicità significativa per le cellule replicanti dell'HCV, le cellule Huh-7 parentali e le cellule HepG2 dopo 48 ore di incubazione. Essa (17,5 μM) eradica completamente l'RNA dell'HCV dalle cellule replicanti dopo 13 giorni di incubazione senza rimbalzo dopo la sospensione di questo composto. Mostra un effetto sinergico da additivo a moderato sulla riduzione della replicazione dell'RNA dell'HCV e sulla soppressione delle mutazioni di resistenza senza un aumento significativo della citotossicità quando in combinazione con IFN-α, rispetto al trattamento con ciascun agente da solo.
Saggio chinasico	Determinazione dell'attività anti-HCV
Saggio chinasico	Cellule Huh-7 stabili contenenti il replicone HCV subgenomico auto-replicante, identico in sequenza al replicone I₃₇₇neo/NS3-3'/wt, vengono utilizzate per i saggi anti-HCV. Le cellule replicanti vengono incubate a 37 °C per il periodo di tempo indicato con questo composto diluito in serie in DMEM più 2% FBS e 0,5% dimetilsolfossido (DMSO). L'RNA cellulare totale viene estratto utilizzando un kit RNeasy-96, e il numero di copie di RNA dell'HCV viene determinato utilizzando un saggio RTPCR quantitativo (QRT-PCR) per la valutazione della concentrazione inibitoria al 50% (IC50
In vivo	La somministrazione orale di Telaprevir riduce la scissione dipendente da HCV Protease e la successiva secrezione di SEAP dal fegato nel sangue nel modello murino a 18,7% e 18,4% a dosaggi di 10 e 25 mg/kg, rispettivamente. La somministrazione di questo composto a 200 mg/kg per 1 settimana porta a una riduzione di 1,9 log dell'RNA dell'HCV in topi chimerici di epatociti umani infettati da HCV di genotipo 1b, e quando il trattamento in combinazione con MK-0608 (50 mg/kg) per 4 settimane, i virus vengono eliminati dai topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16495249/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21145818/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02881034	Completed	Hepatitis C	Hospices Civils de Lyon	February 2014	--
NCT01994486	Completed	Hepatitis C Chronic	University of Florida\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2013	Phase 2
NCT01980290	Completed	Hepatitis Chronic	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 2013	--
NCT01841502	Terminated	Hepatitis C Infection\|Depression	Radboud University Medical Center\|Janssen LP	May 2013	Phase 2
NCT01766167	Completed	Chronic Hepatitis C	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 2013	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telaprevir HCV Protease inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 679.85