FXR

Altro Metabolism Inibitori

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N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto	Validazioni del prodotto
S2782	GW4064	GW4064 è un agonista del recettore X farnesoide (FXR) con EC50 di 65 nM nella linea cellulare CV1 e non mostra attività su altri recettori nucleari a concentrazioni fino a 1 μM. Questo composto stimola l'Autophagy nelle cellule MCF-7.	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S2449	Forskolin (Colforsin)	Forskolin (Colforsin) è un attivatore ubiquitario dell'adenilato ciclasi (AC) eucariotica in un'ampia varietà di tipi cellulari, comunemente usato per aumentare i livelli di cAMP nello studio e nella ricerca della fisiologia cellulare. La Forskolin attiva anche l'attività di PXR e FXR. La Forskolin stimola l'autophagy.	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747) è un potente e selettivo agonista del farnesoid X receptor (FXR) con un EC50 di 99 nM, e inibisce l'autophagy. Questo composto è in Fase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S3792	Guggulsterone E&Z	Il Guggulsterone è uno dei costituenti attivi della Commiphora mukul. Si presenta in due forme isomeriche, Z-GS ed E-GS. Il Guggulsterone agisce come ligando antagonista per il recettore degli acidi biliari, il recettore farnesoide X, e come principio attivo responsabile dell'attività ipolipemizzante.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Front Immunol, 2022, 13:889646
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Il Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) è un potente e selettivo agonista di FXR con un EC50 di 4 nM, altamente selettivo rispetto ad altri recettori nucleari, come LXR, PPAR, ER e così via. Fase 1.	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Il Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) è un acido biliare umano presente in natura e inibisce la produzione di colesterolo nel fegato e l'assorbimento nell'intestino. Questo composto è un acido biliare primario idrofobico che attiva i recettori nucleari (FXR) coinvolti nel Metabolism del colesterolo.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid è un acido biliare secondario tossico, causa colestasi intraepatica, ha attività di promozione tumorale, il suo effetto tossico può essere protetto dopo che attiva il recettore della vitamina D, PXR e FXR.	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	fexaramine è un agonista potente e selettivo del recettore X farnesoide (FXR) con un EC50 di 25 nM e non mostra alcuna attività sui recettori hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ e hVDR.	Mol Med, 2025, 31(1):258
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer HCl è un farmaco legante il fosfato utilizzato per trattare l'iperfosfatemia legandosi al fosfato alimentare e prevenendone l'assorbimento.
S0033	BAR502	BAR502 (Composto 30) è un agonista duale di FXR e GPBAR1 con valori di IC50 rispettivamente di 2 μM e 0,4 μM.
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