FXR Agonisti | FXR Agonists
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2782 | GW4064 | GW4064 è un agonista del recettore X farnesoide (FXR) con EC50 di 65 nM nella linea cellulare CV1 e non mostra attività su altri recettori nucleari a concentrazioni fino a 1 μM. Questo composto stimola l'Autophagy nelle cellule MCF-7. |
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| S7660 | Obeticholic Acid (INT-747) | Obeticholic Acid (INT-747) è un potente e selettivo agonista del farnesoid X receptor (FXR) con un EC50 di 99 nM, e inibisce l'autophagy. Questo composto è in Fase 3. |
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| S2694 | Turofexorate Isopropyl (XL335) | Il Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) è un potente e selettivo agonista di FXR con un EC50 di 4 nM, altamente selettivo rispetto ad altri recettori nucleari, come LXR, PPAR, ER e così via. Fase 1. |
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| S1843 | Chenodeoxycholic Acid | Il Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) è un acido biliare umano presente in natura e inibisce la produzione di colesterolo nel fegato e l'assorbimento nell'intestino. Questo composto è un acido biliare primario idrofobico che attiva i recettori nucleari (FXR) coinvolti nel Metabolism del colesterolo. |
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| S4003 | Lithocholic acid | Lithocholic acid è un acido biliare secondario tossico, causa colestasi intraepatica, ha attività di promozione tumorale, il suo effetto tossico può essere protetto dopo che attiva il recettore della vitamina D, PXR e FXR. |
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| S6413 | fexaramine | fexaramine è un agonista potente e selettivo del recettore X farnesoide (FXR) con un EC50 di 25 nM e non mostra alcuna attività sui recettori hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ e hVDR. |
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| S0033 | BAR502 | BAR502 (Composto 30) è un agonista duale di FXR e GPBAR1 con valori di IC50 rispettivamente di 2 μM e 0,4 μM. | ||
| S0037 | Nidufexor (LMB-763) | Nidufexor (LMB-763) è un agonista del recettore X farnesoide (FXR). | ||
| S8733 | Tropifexor (LJN452) | Tropifexor (LJN452) è un agonista nuovo e altamente potente di FXR con EC50 di 0,2 nM nel saggio HTRF. Questo composto non mostra alcuna attività significativa fuori bersaglio contro un ampio pannello di enzimi, canali ionici, recettori nucleari e GPCR (selettività >10000 volte per FXR). | ||
| S0874 | Vonafexor (EYP001) | Vonafexor (EYP001, PLX007) è un nuovo agonista selettivo, di seconda generazione, del recettore X farnesoide (FXR), non a base di acidi biliari. | ||
| S6547 | Cilofexor (GS-9674) | Cilofexor (GS-9674) è un potente e selettivo agonista orale del recettore X farnesoide (FXR) con una EC50 di 43 nM. Ha dimostrato effetti antinfiammatori e antifibrotici e una ridotta pressione portale in modelli preclinici di fibrosi epatica, mostrando un potenziale beneficio terapeutico per la ricerca sulla colangite sclerosante primitiva (CSP) e sulla steatoepatite non alcolica (NASH). | ||
| E5874New | INT-767 | INT-767 è un agonista duale del recettore X farnesoide (FXR)/TGR5 con un EC50 di 0,033 μM e 0,67 μM, rispettivamente. Migliora significativamente gli enzimi epatici sierici, l'infiammazione epatica e la fibrosi biliare, inducendo il flusso biliare e la produzione di HCO₃⁻ biliare, rendendolo uno strumento promettente per la ricerca sulla colangiopatia cronica. | ||
| S0403 | LY2562175 | LY2562175 è un agonista potente e selettivo di FXR. Questo composto promuove l'attivazione trascrizionale di FXR umano in un saggio di cotransfezione basato su cellule con EC50 di 193 nM. | ||
| S7076 | T0901317 | T0901317 un agonista potente e selettivo per entrambi LXR e FXR, con EC50 di 20 nM per LXR e 5 M per FXR, rispettivamente. Questo composto un doppio agonista inverso di ROR e ROR con Ki di 132 nM e 51 nM, rispettivamente. Sopprime significativamente la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi. |
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