Name: Lithocholic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4003
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 100.00%

100.00

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FXR Inibitori	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	376.57	Formula	C₂₄H₄₀O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	434-13-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (199.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (6.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FXR PXR vitamin D receptor
In vitro	Lithocholic acid (LCA) è un acido biliare secondario idrofobico che si forma principalmente nell'intestino dalla 7α-deidrossilazione batterica dell'acido chenodeossicolico. LCA causa colestasi intraepatica (cessazione o compromissione del flusso biliare). LCA attiva PXR (recettore X del pregnano), e il grave danno epatico indotto da LCA può essere protetto dall'attivazione di PXR. LCA può attivare il recettore X farnesoide (FXR) con EC50 di 3,8 μM. LCA si lega direttamente al VDR (recettore della vitamina D) con K_i di 29μM, attiva il VDR (recettore della vitamina D) 30 μM, con molta più sensibilità rispetto agli altri recettori nucleari (es. PXR, FXR), e il suo effetto tossico è quindi protetto. LCA ha attività di promozione tumorale, inibisce la DNA Polimerasi β dei mammiferi con IC50 di 15 μM.
Saggio chinasico	Saggio di legame competitivo del ligando.
Saggio chinasico	Il legame del ligando viene eseguito utilizzando lisati di cellule COS-7 trasfettate con plasmidi di espressione per VDR o RXRα. Il legame viene eseguito durante la notte a 4°C in tampone di lisato con 0,71 nM (18 Ci/mmol) [³H]1,25(OH)₂D₃ e un competitore di acido biliare. Il [³H]1,25(OH)₂D₃ non legato viene rimosso per adsorbimento su carbone rivestito di destrano e il surnatante rimosso per il conteggio in scintillazione. I valori di K_i sono calcolati da un'analisi computerizzata delle curve di competizione da saggi triplicati.
In vivo	La somministrazione di LCA e dei suoi coniugati a roditori causa colestasi intraepatica, uno stato patogeno caratterizzato da ridotto flusso biliare e accumulo di costituenti biliari nel fegato e nel sangue. Nel modello di carcinogenesi murina indotta da DMH (dimetildidrazina), LCA sopprime l'apoptosi quasi completamente nel colon premaligno. LCA attiva il VDR, induce l'espressione in vivo di CYP3A, un enzima del citocromo P450 che detossifica LCA nel fegato e nell'intestino.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02654496	Completed	Obesity	North Dakota State University	January 2016	--
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lithocholic acid FXR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 376.57