Lithocholic acid

N. catalogoS4003 Lotto:S400304

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Dati tecnici

Formula

C24H40O3
Peso molecolare 376.57 Numero CAS 434-13-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 19 mg/mL (50.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (6.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lithocholic acid è un acido biliare secondario tossico, causa colestasi intraepatica, ha attività di promozione tumorale, il suo effetto tossico può essere protetto dopo che attiva il recettore della vitamina D, PXR e FXR.
Target
FXR PXR vitamin D receptor
In vitro

Lithocholic acid (LCA) is a hydrophobic secondary bile acid that is primarily formed in the intestine by the bacterial 7α-dehydroxylation of chenodeoxycholic acid. LCA causes intrahepatic cholestasis (cessation or impairment of bile flow). LCA activates PXR (pregnane X receptor), and the LCA-induced severe liver damage can be protected by the activation of PXR. LCA can activate farnesoid X receptor (FXR) with EC50 of 3.8 μM. LCA directly binds VDR (vitamin D receptor) with Ki of 29μM, activates VDR (vitamin D receptor) 30 μM, with much more sensitivity than the other nuclear receptors (eg. PXR, FXR), and its toxic effect is thus protected. LCA has tumor-promoting activity, inhibits mammalian DNA Polymerase β with IC50 of 15 μM.

In vivo

Administration of LCA and its conjugates to rodents causes intrahepatic cholestasis,a pathogenic state characterized by decreased bile flow and the accumulation of bile constituents in the liver and blood. In DMH (dimethyldydrazine)-induced murine carcinogenesis model, LCA suppresses apoptosis almost completely in premalignant colon. LCA activates VDR, induces expression in vivo of CYP3A, a cytochrome P450 enzyme that detoxifies LCA in the liver and intestine.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[3]
  • Saggio di legame competitivo del ligando.

    Il legame del ligando viene eseguito utilizzando lisati di cellule COS-7 trasfettate con plasmidi di espressione per VDR o RXRα. Il legame viene eseguito durante la notte a 4°C in tampone di lisato con 0,71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 e un competitore di acido biliare. Il [3H]1,25(OH)2D3 non legato viene rimosso per adsorbimento su carbone rivestito di destrano e il surnatante rimosso per il conteggio in scintillazione. I valori di Ki sono calcolati da un'analisi computerizzata delle curve di competizione da saggi triplicati.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Mouse

  • Dosaggi

    0.125 mg/g, twice a day for 4 days.

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

Selleck's Lithocholic acid È stato citato da 5 Pubblicazioni

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Jiangzhi granule attenuates non-alcoholic steatohepatitis through modulating bile acid in mice fed high-fat vitamin D deficiency diet [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825] PubMed: 35305348
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ International Journal of Stem Cells, 2021, 119-126] PubMed: 33377458
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ Int J Stem Cells, 2020, 10.15283/ijsc20152] PubMed: 33377458

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