solo per uso di ricerca

Chenodeoxycholic Acid FXR agonista

Name: Chenodeoxycholic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1843
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S1843

Il Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) è un acido biliare umano presente in natura e inibisce la produzione di colesterolo nel fegato e l'assorbimento nell'intestino. Questo composto è un acido biliare primario idrofobico che attiva i recettori nucleari (FXR) coinvolti nel Metabolism del colesterolo.

Chenodeoxycholic Acid FXR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 392.57

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 100.00%

100.00

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FXR Inibitori	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	392.57	Formula	C₂₄H₄₀O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	474-25-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

L'acido chenodeoxycholic (CDCA) e l'acido deoxycholic (DCA) inibiscono entrambi la 11 beta HSD2 con valori di IC(50) rispettivamente di 22 mM e 38 mM, e causano la traslocazione nucleare dipendente dal cortisolo e aumentano l'attività trascrizionale del recettore dei mineralcorticoidi (MR). Questo composto è in grado di stimolare la crescita delle cellule di Ishikawa inducendo un aumento significativo della proteina Cyclin D1 e dell'espressione dell'mRNA attraverso l'attivazione della via dipendente dal recettore accoppiato a proteine G di membrana (TGR5). Questa sostanza chimica induce livelli di mRNA del recettore LDL circa 4 volte superiori e livelli di mRNA per la HMG-CoA reduttasi e la HMG-CoA sintasi due volte superiori in una linea cellulare di epatoblastoma umano coltivata, Hep G2. L'Isc indotta da questo composto è inibita (≥67%) da Bumetanide, BaCl2 e l'inibitore del regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR) CFTRinh-172. L'Isc stimolata da questa sostanza chimica è ridotta del 43% dall'inibitore dell'adenilato ciclasi MDL12330A e aumenta la concentrazione intracellulare di cAMP. Il trattamento con questo composto attiva C/EBPβ, come dimostrato dagli aumenti della sua fosforilazione, accumulo nucleare ed espressione nelle cellule HepG2. Migliora la trascrizione del gene luciferasi dal costrutto contenente il promotore -1,65-kb GSTA2, che contiene l'elemento di risposta C/EBP (pGL-1651). Questo trattamento chimico attiva la proteina chinasi attivata da AMP (AMPK), che porta all'attivazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare 1/2 (ERK1/2), come evidenziato dai risultati di esperimenti che utilizzano un mutante dominante negativo di AMPKα e un inibitore chimico.

Riferimenti

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12015312/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22751440/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7887956/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761628/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21596890/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05130047	Completed	Chronic Diarrhea\|Irritable Bowel Syndrome With Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption\|Bile Acid Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption Syndrome Type II\|Functional Diarrhea	Michael Camilleri MD\|NGM Biopharmaceuticals Inc\|Mayo Clinic	December 1 2021	Phase 2
NCT03168555	Completed	Bile Acid Malabsorption\|Cholelithiasis	Zealand University Hospital	June 22 2017	Phase 4
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2
NCT01570439	Unknown status	Anonymous Donors at Blood Donation Center (NUH)	National University Hospital Singapore	January 2012	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):