Name: Sevelamer HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4129
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.47%

98.47

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FXR Inibitori	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare		Formula	(C₃H₇N.C₃H₅ClO.HCl)x	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	152751-57-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C=CCN.C1C(O1)CCl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vivo

Sevelamer è efficace quanto CaCO₃ nel ridurre il fosforo sierico, il prodotto calcio-fosforo e nell'attenuare l'iperparatiroidismo secondario in ratti nefrectomizzati (U) alimentati con dieta ad alto contenuto di fosforo (HP). Sevelamer determina una deposizione di calcio marcatamente inferiore nel miocardio e nell'aorta rispetto ai ratti di controllo. Sevelamer sopprime la calcificazione della media aortica, nonché il volume osteoide, il volume di fibrosi e il rapporto di porosità dei femori in ratti con insufficienza renale cronica. Sevelamer determina un grado significativamente inferiore di aterosclerosi e calcificazione vascolare in topi uremici rispetto ai topi di controllo uremici. Sevelamer esercita un effetto sulla calcificazione dell'intima e della media in topi uremici. Il trattamento con Sevelamer ha controllato il P sierico indipendentemente dagli aumenti di Ca sierico, riducendo così il prodotto calcio-fosfato sierico e un ulteriore deterioramento della funzione renale, come indicato dalle clearance della creatinina più elevate in ratti uremici. Sevelamer è efficace quanto CaCO₃ nel controllo dell'SH indotta da alto P, come dimostrato da livelli simili di PTH sierico, peso della ghiandola paratiroidea (PT) e marcatori di iperplasia PT. Sevelamer provoca una drastica riduzione della deposizione renale di Ca rispetto sia alla dieta uremica + alto P (U-HP) che alla dieta U-HP+CaCO₃. Il cloridrato di Sevelamer determina una diminuzione del pH urinario, nonché un aumento dell'escrezione urinaria di ammonio e calcio, coerente con un aumento dell'escrezione netta di acido nel modello animale.

Riferimenti

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14531797/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12846739/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16267260/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15296506/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01220843	Completed	Chronic Renal Failure	Centre Hospitalier Universitaire Amiens\|Genzyme a Sanofi Company	October 2010	Phase 3
NCT01191762	Completed	Hyperparathyroidism\|Chronic Kidney Disease	Kenneth R. Phelps M.D.\|Genzyme a Sanofi Company\|Phelps Kenneth R. M.D.	April 2010	Phase 3
NCT01011699	Terminated	Chronic Renal Failure\|Hemodialysis	Centre Hospitalier Universitaire Amiens	January 2010	Phase 3
NCT00853242	Completed	Kidney Failure Chronic	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	February 2009	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sevelamer HCl FXR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: