Dati tecnici
| Formula | (C3H7N.C3H5ClO.HCl)x |
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| Peso molecolare | Numero CAS | 152751-57-0 | ||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 0.02 mg/mL | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Attività biologica
| Descrizione | Sevelamer HCl è un farmaco legante il fosfato utilizzato per trattare l'iperfosfatemia legandosi al fosfato alimentare e prevenendone l'assorbimento. |
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| In vivo | Sevelamer è efficace quanto CaCO3 nel ridurre il fosforo sierico, il prodotto calcio-fosforo e nell'attenuare l'iperparatiroidismo secondario in ratti nefrectomizzati (U) alimentati con dieta ad alto contenuto di fosforo (HP). Sevelamer determina una deposizione di calcio marcatamente inferiore nel miocardio e nell'aorta rispetto ai ratti di controllo. Sevelamer sopprime la calcificazione della media aortica, nonché il volume osteoide, il volume di fibrosi e il rapporto di porosità dei femori in ratti con insufficienza renale cronica. Sevelamer determina un grado significativamente inferiore di aterosclerosi e calcificazione vascolare in topi uremici rispetto ai topi di controllo uremici. Sevelamer esercita un effetto sulla calcificazione dell'intima e della media in topi uremici. Il trattamento con Sevelamer ha controllato il P sierico indipendentemente dagli aumenti di Ca sierico, riducendo così il prodotto calcio-fosfato sierico e un ulteriore deterioramento della funzione renale, come indicato dalle clearance della creatinina più elevate in ratti uremici. Sevelamer è efficace quanto CaCO3 nel controllo dell'SH indotta da alto P, come dimostrato da livelli simili di PTH sierico, peso della ghiandola paratiroidea (PT) e marcatori di iperplasia PT. Sevelamer provoca una drastica riduzione della deposizione renale di Ca rispetto sia alla dieta uremica + alto P (U-HP) che alla dieta U-HP+CaCO3. Il cloridrato di Sevelamer determina una diminuzione del pH urinario, nonché un aumento dell'escrezione urinaria di ammonio e calcio, coerente con un aumento dell'escrezione netta di acido nel modello animale. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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