FXR Inibitori | FXR Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB-763) è un agonista del recettore X farnesoide (FXR).
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452) è un agonista nuovo e altamente potente di FXR con EC50 di 0,2 nM nel saggio HTRF. Questo composto non mostra alcuna attività significativa fuori bersaglio contro un ampio pannello di enzimi, canali ionici, recettori nucleari e GPCR (selettività >10000 volte per FXR).
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline agisce come un antagonista selettivo del farnesoid X receptor (FXR). Mebhydrolin migliora l'equilibrio del glucosio nel sangue in modelli murini in vivo inibendo la gluconeogenesi epatica attraverso la via FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 e migliorando la sintesi del glicogeno. Agisce anche come un antagonista specifico del histamine H1 receptor. Ha un potenziale per il suo utilizzo nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 (T2DM).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) è un nuovo agonista selettivo, di seconda generazione, del recettore X farnesoide (FXR), non a base di acidi biliari.
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674) è un potente e selettivo agonista orale del recettore X farnesoide (FXR) con una EC50 di 43 nM. Ha dimostrato effetti antinfiammatori e antifibrotici e una ridotta pressione portale in modelli preclinici di fibrosi epatica, mostrando un potenziale beneficio terapeutico per la ricerca sulla colangite sclerosante primitiva (CSP) e sulla steatoepatite non alcolica (NASH).
E5874^New	INT-767	INT-767 è un agonista duale del recettore X farnesoide (FXR)/TGR5 con un EC50 di 0,033 μM e 0,67 μM, rispettivamente. Migliora significativamente gli enzimi epatici sierici, l'infiammazione epatica e la fibrosi biliare, inducendo il flusso biliare e la produzione di HCO₃⁻ biliare, rendendolo uno strumento promettente per la ricerca sulla colangiopatia cronica.
S0403	LY2562175	LY2562175 è un agonista potente e selettivo di FXR. Questo composto promuove l'attivazione trascrizionale di FXR umano in un saggio di cotransfezione basato su cellule con EC50 di 193 nM.
E4617^New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA è un derivato dell'acido biliare che funziona come antagonista stabile, attivo per via orale e specifico per l'intestino del recettore X farnesoide (FXR) con potenziali applicazioni terapeutiche nelle malattie metaboliche.
S7076	T0901317	T0901317 un agonista potente e selettivo per entrambi LXR e FXR, con EC50 di 20 nM per LXR e 5 M per FXR, rispettivamente. Questo composto un doppio agonista inverso di ROR e ROR con Ki di 132 nM e 51 nM, rispettivamente. Sopprime significativamente la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S1643	Ursodiol	Ursodiol (acido ursodesossicolico, UDCA) riduce l'assorbimento del colesterolo ed è usato per sciogliere i calcoli biliari (di colesterolo). (IC50=0,22 μM)