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ZM 39923 HCl JAK inibitore

Name: ZM 39923 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8004
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S8004

ZM 39923 HCl è un inibitore di JAK1/3 con pIC50 di 4,4/7,1, quasi nessuna attività su JAK2 e modestamente potente su EGFR; è stato anche trovato sensibile alla transglutaminasi.

ZM 39923 HCl JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 367.91

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Controllo Qualità

Lotto: S800401 DMSO]30 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.92%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.92

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	367.91	Formula	C₂₃H₂₅NO.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1021868-92-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)N(CCC(=O)C1=CC2=CC=CC=C2C=C1)CC3=CC=CC=C3.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 30 mg/mL (81.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	ZM39923 acts as a prodrug.
Targets/IC₅₀/Ki	TGM2 10 nM JAK3 7.1(pIC50) EGFR 5.6(pIC50) JAK1 4.4(pIC50)
In vitro	ZM39923 si scompone per formare l'inibitore di JAK3 ZM449829 che mostra valori di IC50 simili. ZM39923 si decompone in tampone neutro per produrre una potente inibizione della Janus chinasi 3 e potrebbe essere usato come inibitore standard di JAK3 in saggi dove potrebbe verificarsi la decomposizione. ZM39923 è ridotto di 300 volte in presenza di DTT (10 mM) nell'inibizione di TGM2. ZM39923 è un inibitore reversibile quando TGM2 viene incubato con inibitori in assenza di Ca²⁺. ZM39923 mostra una significativa inibizione dell'attività di reticolazione con un IC50 di 25 nM in assenza di DTT e un IC50 di 10 μM in presenza di DTT. ZM39923 previene la morte precoce in un modello di Drosophila Melanogaster di un disturbo di ripetizione di poliQ chiamato malattia di Machado-Joseph. ZM39923 inibisce la generazione di AICD-FLAG e sia Aβ40 che Aβ42 da γ-secretasi purificata in modo concentrazione-dipendente con un IC50 approssimativo di 20 μM. ZM39923 diminuisce il PS1-CTF fotoaffinità-marcato in presenza di γ-secretasi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741557/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18804034/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236717/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):