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BMS-986165 (Deucravacitinib) inibitore di TYK2

Name: BMS-986165 (Deucravacitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8879
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.: S8879

Deucravacitinib (BMS-986165) è un inibitore allosterico altamente potente e selettivo di Tyk2 con un valore di Ki di 0,02 nM per il legame al dominio pseudochinasico di Tyk2. È altamente selettivo contro un pannello di 265 chinasi e pseudochinasi.

BMS-986165 (Deucravacitinib) JAK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 425.46

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Target correlati	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3
Altro JAK Inibitori	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

DMSO : 30 mg/mL (70.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 29 mg/mL (68.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 85 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo batch selection In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

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Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

Leggi di più su BMS-986165 (Deucravacitinib) concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari

BMS-986165 (Deucravacitinib) is a potent inhibitor of TYK2 enzyme (0.2 nM), JAK 1/2/3 (>10000 nM), TYK2 pseudokinase domain Janus homology 2 (JH2) (0.2 nM), Janus homology 1 (JH1) in the JAK family (>10000 nM), TYK2 (>10000 nM), JAK1 (>10000 nM), JAK2 (>10000 nM), JAK3 (>10000 nM), IL-12 (2-14 nM), IL-23 (2-14 nM), IFN-I (2-14 nM), IFN-α (6 nM), IL-17 (2 nM). BMS-986165 (Deucravacitinib) exhibits the greatest inhibitory potency toward TYK2 enzyme (IC50 = 0.2 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni	BMS-986165 (Deucravacitinib) is a potent, highly selective, allosteric TYK2 inhibitor. It affects IL-12, IL-23, and type I interferon signaling by binding to the TYK2 pseudokinase domain (JH2) to block STAT phosphorylation, effectively inhibiting inflammatory responses and abnormal cell proliferation.
Leggi di più su BMS-986165 (Deucravacitinib) IC50 per saggi cellulari e privi di cellule
Applicazioni principali e meccanismo d'azione

Leggi di più su BMS-986165 (Deucravacitinib) Meccanismo d'azione

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	425.46	Formula	C₂₀H₁₉D₃N₈O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1609392-27-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=NN=C(C=C1NC2=CC=CC(=C2OC)C3=NN(C=N3)C)NC(=O)C4CC4

Leggi di più su conservazione e stabilità

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-986165 (Deucravacitinib) inibitore di TYK2

Peso molecolare: 425.46

Controllo Qualità (Quality Control)

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

Selettività e specificità (Selectivity & Specificity)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)