ZM 39923 HCl

N. catalogoS8004 Lotto:S800401

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Dati tecnici

Formula

C23H25NO.HCl
Peso molecolare 367.91 Numero CAS 1021868-92-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (81.54 mM)
Ethanol 8 mg/mL (21.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ZM 39923 HCl è un inibitore di JAK1/3 con pIC50 di 4,4/7,1, quasi nessuna attività su JAK2 e modestamente potente su EGFR; è stato anche trovato sensibile alla transglutaminasi.
Target
TGM2 JAK3 EGFR JAK1
10 nM 7.1(pIC50) 5.6(pIC50) 4.4(pIC50)
In vitro ZM39923 si scompone per formare l'inibitore di JAK3 ZM449829 che mostra valori di IC50 simili. ZM39923 si decompone in tampone neutro per produrre una potente inibizione della Janus chinasi 3 e potrebbe essere usato come inibitore standard di JAK3 in saggi dove potrebbe verificarsi la decomposizione. ZM39923 è ridotto di 300 volte in presenza di DTT (10 mM) nell'inibizione di TGM2. ZM39923 è un inibitore reversibile quando TGM2 viene incubato con inibitori in assenza di Ca2+. ZM39923 mostra una significativa inibizione dell'attività di reticolazione con un IC50 di 25 nM in assenza di DTT e un IC50 di 10 μM in presenza di DTT. ZM39923 previene la morte precoce in un modello di Drosophila Melanogaster di un disturbo di ripetizione di poliQ chiamato malattia di Machado-Joseph. ZM39923 inibisce la generazione di AICD-FLAG e sia Aβ40 che Aβ42 da γ-secretasi purificata in modo concentrazione-dipendente con un IC50 approssimativo di 20 μM. ZM39923 diminuisce il PS1-CTF fotoaffinità-marcato in presenza di γ-secretasi.
Caratteristiche ZM39923 agisce come un profarmaco.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18804034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236717/

Sellecks ZM 39923 HCl È stato citato da 6 Pubblicazioni

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A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
An Autocrine IL-6/IGF-1R Loop Mediates EMT and Promotes Tumor Growth in Non-small Cell Lung Cancer. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891] PubMed: 31523190
Mechanism and prognostic value of indoleamine 2, 3‐dioxygenase 1 expressed in hepatocellular carcinoma [Li S Cancer Sci, 2018, 109(12):3726-3736] PubMed: 30264546
CD4 T-cell cytokines synergize to induce proliferation of malignant and nonmalignant innate intraepithelial lymphocytes [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(6):E980-E989] PubMed: 28049849
GDNF secreted by nerves enhances PD-L1 expression via JAK2-STAT1 signaling activation in HNSCC. [ Oncoimmunology, 2017, 6(11):e1353860] PubMed: 29147602

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