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Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride JAK inibitore

Name: Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7634
Rating: 5 (18 reviews)

N. Cat.S7634

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) cloridrato è un inibitore di tirosin chinasi multi-target attivo per via orale con IC50 di 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM e 32 nM per JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 e Syk, rispettivamente. Inoltre, inibisce altre 19 chinasi testate con IC50 inferiore a 200 nM.

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride JAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 482

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.66%

99.66

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 NVP-BSK805 2HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	482	Formula	C₂₀H₂₈ClN₇O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1369761-01-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	PRT2070 hydrochloride			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4CC4)C(=O)N.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (41.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TYK2 (Cell-free assay) 0.5 nM MST1 (Cell-free assay) 4 nM ARK5 (Cell-free assay) 4 nM MLK1 (Cell-free assay) 5 nM Fms (Cell-free assay) 5 nM AMPK (Cell-free assay) 6 nM JAK2 (Cell-free assay) 6 nM JAK3 (Cell-free assay) 8 nM TBK1 (Cell-free assay) 10 nM MARK1 (Cell-free assay) 10 nM JAK1 (Cell-free assay) 12 nM PAR1B-a (Cell-free assay) 13 nM TSSK (Cell-free assay) 14 nM MST2 (Cell-free assay) 15 nM GCK (Cell-free assay) 18 nM JNK3 (Cell-free assay) 18 nM RSK2 (Cell-free assay) 20 nM RSK4 (Cell-free assay) 28 nM Syk (Cell-free assay) 32 nM Chk1 (Cell-free assay) 42 nM FLT4 (Cell-free assay) 51 nM
In vitro	Nel sangue intero umano di donatori normali, Cerdulatinib influenza l'attivazione delle cellule B mediata da BCR attraverso la duplice inibizione di SYK e JAK. Come duplice inibitore SYK/JAK, Cerdulatinib riduce significativamente la vitalità cellulare in un sottogruppo di linee cellulari NHL e induce l'apoptosi nelle linee cellulari NHL competenti per la segnalazione BCR.
Saggio chinasico	Saggi su chinasi purificate
Saggio chinasico	La potenza contro SYK purificata è determinata tramite trasferimento di energia di risonanza a fluorescenza. Un pannello più ampio di 270 chinasi purificate viene esaminato, in cui PRT062070 viene testato a una concentrazione fissa di 300 nM. Il substrato marcato con [³³P] viene misurato dopo incubazione della chinasi purificata con substrato peptidico e [³³P]ATP alla concentrazione Km per la chinasi.
In vivo	In un modello di artrite indotta da collagene nel ratto, Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) migliora significativamente l'infiltrato infiammatorio all'interno della sinovia e l'integrità della cartilagine articolare. Inoltre, Cerdulatinib blocca anche l'attivazione delle cellule B indotta da BCR e la splenomegalia nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Mcl-1 / PARP p-SYK / SYK / p-BTK / BTK p-JAK1 / JAK1 / p-JAK3 / JAK3 / p-STAT6 / STAT6 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3		28088788
Growth inhibition assay	Cell metabolic activity		26575169

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04103060	Completed	Vitiligo	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	September 27 2019	Phase 2
NCT01994382	Completed	Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)\|Aggressive NHL (a NHL)\|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)\|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)\|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL)	Alexion Pharmaceuticals Inc.\|Portola Pharmaceuticals	August 30 2013	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):