Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

N. catalogoS7634 Lotto:S763401

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Dati tecnici

Formula

C20H28ClN7O3S
Peso molecolare 482 Numero CAS 1369761-01-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (41.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) cloridrato è un inibitore di tirosin chinasi multi-target attivo per via orale con IC50 di 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM e 32 nM per JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 e Syk, rispettivamente. Inoltre, inibisce altre 19 chinasi testate con IC50 inferiore a 200 nM.
Target
TYK2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)		 ARK5
(Cell-free assay)		 MLK1
(Cell-free assay)		 Fms
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.5 nM 4 nM 4 nM 5 nM 5 nM
In vitro

Nel sangue intero umano di donatori normali, Cerdulatinib influenza l'attivazione delle cellule B mediata da BCR attraverso la duplice inibizione di SYK e JAK. Come duplice inibitore SYK/JAK, Cerdulatinib riduce significativamente la vitalità cellulare in un sottogruppo di linee cellulari NHL e induce l'apoptosi nelle linee cellulari NHL competenti per la segnalazione BCR.

In vivo

In un modello di artrite indotta da collagene nel ratto, Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) migliora significativamente l'infiltrato infiammatorio all'interno della sinovia e l'integrità della cartilagine articolare. Inoltre, Cerdulatinib blocca anche l'attivazione delle cellule B indotta da BCR e la splenomegalia nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi su chinasi purificate

    La potenza contro SYK purificata è determinata tramite trasferimento di energia di risonanza a fluorescenza. Un pannello più ampio di 270 chinasi purificate viene esaminato, in cui PRT062070 viene testato a una concentrazione fissa di 300 nM. Il substrato marcato con [33P] viene misurato dopo incubazione della chinasi purificata con substrato peptidico e [33P]ATP alla concentrazione Km per la chinasi.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6 cells

  • Concentrazioni

    ~15 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum.  Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Rat collagen-induced arthritis model

  • Dosaggi

    ~5 mg/kg twice daily

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

Sellecks Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride È stato citato da 18 Pubblicazioni

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Naegleria fowleri Extracellular Vesicles Induce Proinflammatory Immune Responses in BV-2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623] PubMed: 37686429
Immunomodulation of Natural Killer Cell Function by Ribavirin Involves TYK-2 Activation and Subsequent Increased IFN-γ Secretion in the Context of In Vitro Hepatitis E Virus Infection [ Cells, 2023, 12(3)453] PubMed: 36766795
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Constitutive JAK/STAT signaling is the primary mechanism of resistance to JAKi in TYK2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Lett, 2021, 512:28-37] PubMed: 33971281
Feed-forward activation of STAT3 signaling limits the efficacy of c-Met inhibitors in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) treatment [ Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496] PubMed: 34018249
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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