The PIM family kinases,which is belong to serine/threonine kinase, consist of 3 members which are PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim-1 substrate include nuclear adapter protein p100, which is an activator of the c-Myb transcription factor, and transcription factor NFATc, which is involved in relaying signals from the T-cell receptor.Pim-1 in preventing cell death since the inactivation of Bad can enhance Bcl-2 activity and thereby promotes cell survival. Pim-1 binds and phosphorylates the phosphatase Cdc25A, which is a positive G1-specific cell cycle regulator. Two other Pim-1 substrates, SOCS1 and SOCS3 also belong to the group of adapter proteins and are involved in the negative regulation of STATs or TNF-receptor signal transduction pathways.
Pim inibitori (Pim Inhibitors)
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base è un nuovo inibitore competitivo dell'ATP di Pim1 con un IC50 di 7 nM in un saggio senza cellule, 50 e 10 volte più selettivo rispetto a Pim2 e Pim3, potente anche contro Flt3 e Haspin. SGI-1776 induce apoptosis e autophagy. |
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| S7104 | AZD1208 | AZD1208 è un potente inibitore della Pim chinasi, disponibile per via orale, con IC50 di 0,4 nM, 5 nM e 1,9 nM per Pim1, Pim2 e Pim3 in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce l'autophagy, l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosis. Fase 1. |
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| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | PIM447 (LGH447) Hydrochloride è un nuovo inibitore della pan-PIM chinasi con valori di Ki di 6 pM, 18 pM, 9 pM per PIM1, PIM2, PIM3 rispettivamente. Inibisce anche GSK3β, PKN1 e PKCτ, ma con una potenza significativamente inferiore con IC50 tra 1 e 5 μM (differenziale >105 volte rispetto al Ki su PIM). PIM447 induce l'apoptosi. |
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| S8005 | SMI-4a | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) è un potente inibitore di Pim1 con IC50 di 17 nM, modestamente potente per Pim-2, e non inibisce significativamente altre serina/treonina- o tirosina-chinasi. |
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| S7041 | CX-6258 HCl | CX-6258 HCl è un potente inibitore pan-Pim chinasi, efficace per via orale, con IC50 di 5 nM, 25 nM e 16 nM per Pim1, Pim2 e Pim3, rispettivamente. |
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| S8800 | Uzansertib (INCB053914) | Uzansertib (INCB053914) è un nuovo, ATP-competitivo, piccola molecola, pan-inibitore delle PIM kinases, con valori di IC50 di 0,24 nM, 30 nM e 0,12 nM per PIM1, PIM2 e PIM3 rispettivamente in saggi biochimici. |
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| S6774 | TP-3654 | TP-3654 è l'inibitore di PIM di seconda generazione con valori di Ki di 5 nM, 239 nM e 42 nM per PIM-1, PIM-2 e PIM-3, rispettivamente. |
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| S3296 | Hispidulin | L'Hispidulin (Dinatin), un ingrediente naturale attivo in diverse erbe medicinali tradizionali cinesi, esibisce attività inibitoria contro la proteina chinasi oncogenica Pim-1 con una IC50 di 2,71 μM. Questo composto induce l'apoptosi attraverso la disfunzione mitocondriale e l'inibizione della via di segnalazione P13k/Akt nelle cellule tumorali HepG2. Esercita effetti anti-osteoporotici e di attenuazione del riassorbimento osseo tramite l'attivazione della via di segnalazione AMPK. |
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| S6497 | SMI-16a | SMI-16a è un inibitore selettivo della chinasi Pim con valori di IC50 di 150 nM e 20 nM rispettivamente per Pim1 e Pim2. |
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| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) è un potente inibitore duale di tipo I, attivo per via orale, di PIM e FLT3-ITD, che mostra valori di Kd di 2 nM per PIM1, 2 nM per PIM2 e 3 nM per PIM3, rispettivamente. Questo Pim/flt3 kinase inhibitor dimostra il suo ampio potenziale terapeutico nel trattamento della leucemia mieloide acuta. | ||
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