Pim Inibitori | Pim Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S2198	SGI-1776 free base	SGI-1776 free base è un nuovo inibitore competitivo dell'ATP di Pim1 con un IC50 di 7 nM in un saggio senza cellule, 50 e 10 volte più selettivo rispetto a Pim2 e Pim3, potente anche contro Flt3 e Haspin. SGI-1776 induce apoptosis e autophagy.	Cell Death Dis, 2024, 15(9):644 Mar Drugs, 2024, 22(10)444 Mol Cancer, 2023, 22(1):64
S7104	AZD1208	AZD1208 è un potente inibitore della Pim chinasi, disponibile per via orale, con IC50 di 0,4 nM, 5 nM e 1,9 nM per Pim1, Pim2 e Pim3 in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto induce l'autophagy, l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosis. Fase 1.	Nat Commun, 2025, 16(1):256 Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
S7985	PIM447 (LGH447) Hydrochloride	PIM447 (LGH447) Hydrochloride è un nuovo inibitore della pan-PIM chinasi con valori di Ki di 6 pM, 18 pM, 9 pM per PIM1, PIM2, PIM3 rispettivamente. Inibisce anche GSK3β, PKN1 e PKCτ, ma con una potenza significativamente inferiore con IC50 tra 1 e 5 μM (differenziale >10⁵ volte rispetto al Ki su PIM). PIM447 induce l'apoptosi.	Oncogene, 2024, 43(6):406-419 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152 Antiviral Res, 2024, 226:105891
S8005	SMI-4a	SMI-4a (TCS PIM-1 4a) è un potente inibitore di Pim1 con IC50 di 17 nM, modestamente potente per Pim-2, e non inibisce significativamente altre serina/treonina- o tirosina-chinasi.	Transl Gastroenterol Hepatol, 2024, 9:14 J Transl Med, 2023, 21(1):452 Nat Commun, 2022, 13-1:5866
S7041	CX-6258 HCl	CX-6258 HCl è un potente inibitore pan-Pim chinasi, efficace per via orale, con IC50 di 5 nM, 25 nM e 16 nM per Pim1, Pim2 e Pim3, rispettivamente.	Elife, 2023, 12e69521 Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0 Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800	Uzansertib (INCB053914)	Uzansertib (INCB053914) è un nuovo, ATP-competitivo, piccola molecola, pan-inibitore delle PIM kinases, con valori di IC50 di 0,24 nM, 30 nM e 0,12 nM per PIM1, PIM2 e PIM3 rispettivamente in saggi biochimici.	Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cancer Lett, 2020, 476:23-33 Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774	TP-3654	TP-3654 è l'inibitore di PIM di seconda generazione con valori di K_i di 5 nM, 239 nM e 42 nM per PIM-1, PIM-2 e PIM-3, rispettivamente.	Cancer Lett, 2025, 613:217496 PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065 Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296	Hispidulin	L'Hispidulin (Dinatin), un ingrediente naturale attivo in diverse erbe medicinali tradizionali cinesi, esibisce attività inibitoria contro la proteina chinasi oncogenica Pim-1 con una IC50 di 2,71 μM. Questo composto induce l'apoptosi attraverso la disfunzione mitocondriale e l'inibizione della via di segnalazione P13k/Akt nelle cellule tumorali HepG2. Esercita effetti anti-osteoporotici e di attenuazione del riassorbimento osseo tramite l'attivazione della via di segnalazione AMPK.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497	SMI-16a	SMI-16a è un inibitore selettivo della chinasi Pim con valori di IC50 di 150 nM e 20 nM rispettivamente per Pim1 e Pim2.	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
E4598	MEN1703(SEL24,SEL24-B489)	MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) è un potente inibitore duale di tipo I, attivo per via orale, di PIM e FLT3-ITD, che mostra valori di Kd di 2 nM per PIM1, 2 nM per PIM2 e 3 nM per PIM3, rispettivamente. Questo Pim/flt3 kinase inhibitor dimostra il suo ampio potenziale terapeutico nel trattamento della leucemia mieloide acuta.
S1050	TCS PIM-1 1	TCS PIM-1 1 (SC 204330) è un potente e selettivo inibitore della chinasi Pim-1 ATP-competitiva con IC50 di 50 nM, mostra una buona selettività rispetto a Pim-2 e MEK1/MEK2 con IC50 > 20000 nM.
E0675	Quercetagetin	La Quercetagetin (6-Idrossiquercetina), un flavonoide, è un inibitore della chinasi Pim-1 moderatamente potente e selettivo, permeabile alle cellule, con IC50 di 0,34 μM.