Name: SMI-4a
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8005
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.04%

99.04

Target correlati	EGFR JAK STAT
Altro Pim Inibitori	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
human PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=17 μM
DLD-1 cell	Function assay		96 h	Inhibition of growth of DLD-1 cell line after 96 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=17.8 μM
HT-29 cell	Function assay			Inhibition of growth of HT-29 cell line after 72+72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=31.4 μM
HCT116 cell	Function assay		72 h	Inhibition of growth of HCT116 cell line after 72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=48.8 μM
HEK293T cells	Function assay	0.5 μM	1 h	Inhibition of human recombinant Flag-Pim1 autophosphorylation expressed in HEK293T cells labeled with [32PO4] at 0.5 uM after 1hr by Western blotting
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	273.23	Formula	C₁₁H₆F₃NO₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	438190-29-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TCS PIM-1 4a			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C=C2C(=O)NC(=O)S2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (201.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (9.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	SMI-4a (5μM) synergizes with rapamycin (5 nM) to cause significant growth inhibition of leukemic cells.
Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 17 nM
In vitro	SMI-4a è un inibitore competitivo dell'ATP di Pim1 con IC50 di 17 nM. Questo composto mostra un'alta selettività per Pim1 rispetto a un panel di chinasi. Inibisce la fosforilazione in vitro da parte di Pim-1 del substrato noto, il repressore traslazionale 4E-BP1. Questa sostanza chimica (5μM) inibisce la crescita delle cellule pancreatiche e leucemiche. Riduce la fosforilazione del Pim target Bad nelle cellule prostatiche ed ematopoietiche. Questo composto provoca l'arresto del ciclo cellulare e inverte l'attività antiapoptotica di Pim-1. Aumenta la quantità di p27Kip1 nel nucleo. Il suo trattamento delle pre-T-LBL inibisce la via mTOR. Questo composto riduce l'espressione della proteina MYC nelle pre-T-LBL. Il suo trattamento induce la sovraregolazione della via MAPK.
In vivo	Il trattamento con SMI-4a (60 mg/Kg) due volte al giorno riduce significativamente le dimensioni del tumore ed è ben tollerato. I tumori raccolti 1 ora dopo l'ultima somministrazione orale di questo composto dimostrano una diminuita fosforilazione di p70 S6K rispetto ai tumori di topi trattati con veicolo, mentre, in confronto, l'espressione totale di p70 S6K è invariata.
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19509254 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19965690

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SMI-4a Pim inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 273.23