Name: CX-6258 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7041
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	EGFR JAK STAT
Altro Pim Inibitori	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	498.40	Formula	C₂₆H₂₄ClN₃O₃.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1353859-00-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (50.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 5 nM Pim3 (Cell-free assay) 16 nM Pim2 (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	CX-6258 mostra attività antiproliferativa contro un panel di linee cellulari di cancro umano con IC50 di 0,02-3,7 μM, principalmente sensibili alle linee cellulari di leucemia acuta. Le combinazioni di CX-6258 con doxorubicina (rapporto molare 10:1) e CX-6258 con paclitaxel (rapporto molare 100:1) producono un'uccisione cellulare sinergica con valori di indice di combinazione (CI50) pari a 0,4 e 0,56, rispettivamente. CX-6258 provoca un'inibizione dose-dipendente della fosforilazione di due proteine pro-sopravvivenza, Bad e 4E-BP1, nei siti specifici della Pim chinasi S112 e S65 e T37/46, rispettivamente.
Saggio chinasico	Saggio di attività di Pim
Saggio chinasico	Le inibizioni di Pim-1 e Pim-2 sono misurate in saggi radiometrici utilizzando Pim-1 ricombinante umana a [ATP] = 30 μM (substrato RSRHSSYPAGT) e Pim-2 ricombinante umana a [ATP] = 5 μM (substrato RSRHSSYPAGT). Il saggio radiometrico per Pim-3 utilizza RSRHSSYPAGT come substrato in presenza di [ATP] = 155 μM.
In vivo	CX-6258 mostra un'efficacia dose-dipendente nella soppressione della crescita tumorale in topi portatori di xenotrapianti MV-4-11, con una dose di 50 mg/kg che produce il 45% di inibizione della crescita tumorale (TGI) e una dose di 100 mg/kg che produce il 75% di TGI.
Riferimenti	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200259q

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CX-6258 HCl Pim inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 498.40