In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
CX-6258 HCl è un potente inibitore pan-Pim chinasi, efficace per via orale, con IC50 di 5 nM, 25 nM e 16 nM per Pim1, Pim2 e Pim3, rispettivamente.
Target
Pim1 (Cell-free assay)
Pim3 (Cell-free assay)
Pim2 (Cell-free assay)
5 nM
16 nM
25 nM
In vitro
CX-6258 mostra attività antiproliferativa contro un panel di linee cellulari di cancro umano con IC50 di 0,02-3,7 μM, principalmente sensibili alle linee cellulari di leucemia acuta. Le combinazioni di CX-6258 con doxorubicina (rapporto molare 10:1) e CX-6258 con paclitaxel (rapporto molare 100:1) producono un'uccisione cellulare sinergica con valori di indice di combinazione (CI50) pari a 0,4 e 0,56, rispettivamente. CX-6258 provoca un'inibizione dose-dipendente della fosforilazione di due proteine pro-sopravvivenza, Bad e 4E-BP1, nei siti specifici della Pim chinasi S112 e S65 e T37/46, rispettivamente.
In vivo
CX-6258 mostra un'efficacia dose-dipendente nella soppressione della crescita tumorale in topi portatori di xenotrapianti MV-4-11, con una dose di 50 mg/kg che produce il 45% di inibizione della crescita tumorale (TGI) e una dose di 100 mg/kg che produce il 75% di TGI.
Le inibizioni di Pim-1 e Pim-2 sono misurate in saggi radiometrici utilizzando Pim-1 ricombinante umana a [ATP] = 30 μM (substrato RSRHSSYPAGT) e Pim-2 ricombinante umana a [ATP] = 5 μM (substrato RSRHSSYPAGT). Il saggio radiometrico per Pim-3 utilizza RSRHSSYPAGT come substrato in presenza di [ATP] = 155 μM.
Riferimenti
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200259q
Sellecks CX-6258 HCl È stato citato da 9 Pubblicazioni
Oncogenic PKA signaling increases c-MYC protein expression through multiple targetable mechanisms
[ Elife, 2023, 12e69521]
Anti-platelet Properties of Pim Kinase Inhibition Is Mediated Through Disruption of Thromboxane A2 Receptor Signalling
[ Haematologica, 2020, 28;haematol.2019.223529]
PIM1 inhibitor synergizes the anti-tumor effect of osimertinib via STAT3 dephosphorylation in EGFR-mutant non-small cell lung cancer.
[ Ann Transl Med, 2020, 8(6):366]
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