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YKL-05-099 SIK inibitore

Name: YKL-05-099
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9646
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S9646

YKL-05-099 è un inibitore della chinasi inducibile dal sale (SIK) con IC50 di ~10 nM, ~40 nM e ~30 nM per SIK1, SIK2 e SIK3, rispettivamente.

YKL-05-099 SIK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 600.11

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro SIK Inibitori	HG-9-91-01 ARN-3236 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	600.11	Formula	C₃₂H₃₄ClN₇O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1936529-65-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)N2CC3=CN=C(N=C3N(C2=O)C4=NC=C(C=C4)OC)NC5=C(C=C(C=C5)C6CCN(CC6)C)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (166.63 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 10 nM SIK3 (Cell-free assay) 30 nM SIK2 (Cell-free assay) 40 nM
In vitro	YKL-05-099 mostra attività cellulari coerenti con l'inibizione della SIK. Il pre-trattamento con le concentrazioni indicate di questo composto per 24 ore potenzia la produzione di IL-10 da parte delle BMDC stimolate con Zymosan A.
In vivo	Dosi ben tolerate di YKL-05-099 raggiungono concentrazioni sieriche libere superiori alla sua IC50 per l'inibizione di SIK2 per > 16 ore e riducono la fosforilazione di un noto substrato SIK in vivo. Mentre le dosi attive in vivo di questo composto riproducono gli effetti dell'inibizione di SIK sulle risposte citochiniche infiammatorie, esse non inducono le anomalie metaboliche osservate nei topi Sik2 knockout. Questi risultati identificano questa sostanza chimica come una sonda utile per indagare la funzione di SIK in vivo, e supportano ulteriormente lo sviluppo di inibitori di SIK per il trattamento dei disturbi infiammatori.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):