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HG-9-91-01 SIK inibitore

Name: HG-9-91-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8393
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8393

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) è un inibitore potente e altamente selettivo della chinasi inducibile da sale (SIK) con IC50 di 0,92 nM, 6,6 nM e 9,6 nM rispettivamente per SIK1, SIK2 e SIK3.

HG-9-91-01 SIK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 567.68

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Controllo Qualità

Lotto: S839301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.81%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.81

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro SIK Inibitori	ARN-3236 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	567.68	Formula	C₃₂H₃₇N₇O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1456858-58-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SIK inhibitor 1			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)N(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC)C3=NC=NC(=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (176.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.10mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 0.92 nM SIK2 (Cell-free assay) 6.6 nM SIK3 (Cell-free assay) 9.6 nM
In vitro	HG-9-91-01 è un inibitore potente e selettivo di SIK. Questo composto non solo si lega al sito di legame dell'ATP, ma anche a una piccola tasca idrofobica adiacente a questo sito che viene creata dalla presenza di un piccolo residuo di amminoacido in questo sito di gatekeeper. Inibisce un numero di chinasi tirosina proteiche che possiedono un residuo di treonina nel sito di gatekeeper, come i membri della famiglia Src (Src, Lck e Yes), BTK e i recettori FGF ed Ephrin. Questo inibitore inibisce potentemente le SIK e, in modo cruciale, non inibisce nessun altro membro della sottofamiglia di chinasi correlate ad AMPK, che possiedono tutte un grande residuo idrofobico (Met o Leu) nel sito di gatekeeper. Aumenta la produzione di IL-10 stimolata da LPS e sopprime notevolmente la secrezione di citochine proinfiammatorie, anche quando le cellule sono costimolate con IFNγ per generare macrofagi (M1) classicamente attivati completamente polarizzati.
In vivo	HG-9-91-01 è legato al siero per > 99% e rapidamente degradato dai microsomi epatici di topo (t1/2 = 11 min), rendendo questo composto inadatto per l'iniezione diretta negli animali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):