SIK

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S7565 WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inibitore doppio LCK/SRC) è un potente inibitore di Lck/Src attivo per via orale con IC50s di 2 nM e 6 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Mostra una selettività >300 volte superiore contro p38α e KDR. Inoltre, inibisce potentemente SIK (i valori di IC50 sono 10, 22 e 60 nM per SIK 1, 2 e 3 rispettivamente) e mostra selettività su una serie di chinasi strettamente correlate.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
Commun Biol, 2025, 8(1):125
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S8393 HG-9-91-01 HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) è un inibitore potente e altamente selettivo della chinasi inducibile da sale (SIK) con IC50 di 0,92 nM, 6,6 nM e 9,6 nM rispettivamente per SIK1, SIK2 e SIK3.
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
Elife, 2024, 13RP96852
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731
S8543 ARN-3236 ARN-3236 è un inibitore potente, disponibile per via orale e selettivo della salt-inducible kinase 2 (SIK2) con IC50 di <1 nM, 21,63 nM e 6,63 nM per SIK2, SIK1 e SIK3, rispettivamente. Questo composto induce l'apoptosi nelle cellule tumorali.
J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
S9646 YKL-05-099 YKL-05-099 è un inibitore della chinasi inducibile dal sale (SIK) con IC50 di ~10 nM, ~40 nM e ~30 nM per SIK1, SIK2 e SIK3, rispettivamente.
Oncogenesis, 2022, 11(1):18
Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
E5798New GLPG3312 GLPG3312 è un inibitore potente e selettivo di pan-SIK, con una IC50 di 2.0 nM per SIK1, 0.7 nM per SIK2 e 0.6 nM per SIK3. Dimostra attività antinfiammatorie e immunoregolarie in vitro nelle cellule mieloidi primarie umane e in vivo nei modelli murini.
S0051 YKL 06-061 YKL 06-061 è un inibitore potente e selettivo della salt-inducible kinase (SIK) con IC50 di 6,56 nM, 1,77 nM e 20,5 nM rispettivamente per SIK1, SIK2 e SIK3.
E1997 GLPG3970 GLPG3970 (composto 32) è un doppio inibitore di SIK2 e SIK3, con IC50 di 282,8 nM, 7,8 nM e 3,8 nM rispettivamente per SIK1, SIK2 e SIK3. Ha il potenziale per trattare malattie autoimmuni e infiammatorie.