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ARN-3236 SIK inibitore

Name: ARN-3236
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8543
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8543

ARN-3236 è un inibitore potente, disponibile per via orale e selettivo della salt-inducible kinase 2 (SIK2) con IC50 di <1 nM, 21,63 nM e 6,63 nM per SIK2, SIK1 e SIK3, rispettivamente. Questo composto induce l'apoptosi nelle cellule tumorali.

ARN-3236 SIK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 336.41

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.02%

99.02

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro SIK Inibitori	HG-9-91-01 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	336.41	Formula	C₁₉H₁₆N₂O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1613710-01-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC(=C(C=C1)C2=CNC3=NC=CC(=C23)C4=CSC=C4)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (199.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.300mg/ml (12.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.710mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SIK2 (Cell-free assay) 1 nM SIK3 (Cell-free assay) 6.63 nM SIK1 (Cell-free assay) 21.63 nM
In vitro	SIK2 è sovraespresso in circa il 30% dei tumori ovarici sierosi di alto grado. ARN-3236 inibisce la crescita di 10 linee cellulari di cancro ovarico con una IC50 da 0,8 a 2,6 μM, dove l'IC50 di questo composto è inversamente correlata all'espressione endogena di SIK2 (r di Pearson = −0,642, P = 0,03). Aumenta la sensibilità al paclitaxel in 8 delle 10 linee cellulari. In almeno tre linee cellulari si osserva un'interazione sinergica. Questa sostanza chimica disaccoppia il centrosoma dal nucleo in interfase, blocca la separazione del centrosoma in mitosi, causa un arresto in profase e induce la morte cellulare apoptotica e la tetraploidia. Inoltre, inibisce la fosforilazione di AKT e attenua l'espressione della survivina.
In vivo	L'attività antitumorale di ARN-3236 viene misurata utilizzando un modello di xenotrapianto di cancro ovarico in topi nu/nu. Nel modello di xenotrapianto SKOv3ip, questo composto più paclitaxel produce una maggiore inibizione della crescita tumorale rispetto a qualsiasi altro gruppo e ha mostrato una differenza statisticamente significativa rispetto al solo paclitaxel (P = 0,028). Inibisce anche l'attività di SIK2 e migliora la sensibilità al paclitaxel negli xenotrapianti OVCAR8.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26590148/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27678456/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):