ARN-3236

N. catalogoS8543 Lotto:S854302

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Dati tecnici

Formula

C19H16N2O2S
Peso molecolare 336.41 Numero CAS 1613710-01-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 7 mg/mL (20.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ARN-3236 è un inibitore potente, disponibile per via orale e selettivo della salt-inducible kinase 2 (SIK2) con IC50 di <1 nM, 21,63 nM e 6,63 nM per SIK2, SIK1 e SIK3, rispettivamente. Questo composto induce l'apoptosi nelle cellule tumorali.
Target
SIK2
(Cell-free assay)		 SIK3
(Cell-free assay)		 SIK1
(Cell-free assay)
1 nM 6.63 nM 21.63 nM
In vitro

SIK2 è sovraespresso in circa il 30% dei tumori ovarici sierosi di alto grado. ARN-3236 inibisce la crescita di 10 linee cellulari di cancro ovarico con una IC50 da 0,8 a 2,6 μM, dove l'IC50 di questo composto è inversamente correlata all'espressione endogena di SIK2 (r di Pearson = −0,642, P = 0,03). Aumenta la sensibilità al paclitaxel in 8 delle 10 linee cellulari. In almeno tre linee cellulari si osserva un'interazione sinergica. Questa sostanza chimica disaccoppia il centrosoma dal nucleo in interfase, blocca la separazione del centrosoma in mitosi, causa un arresto in profase e induce la morte cellulare apoptotica e la tetraploidia. Inoltre, inibisce la fosforilazione di AKT e attenua l'espressione della survivina.
In vivo

L'attività antitumorale di ARN-3236 viene misurata utilizzando un modello di xenotrapianto di cancro ovarico in topi nu/nu. Nel modello di xenotrapianto SKOv3ip, questo composto più paclitaxel produce una maggiore inibizione della crescita tumorale rispetto a qualsiasi altro gruppo e ha mostrato una differenza statisticamente significativa rispetto al solo paclitaxel (P = 0,028). Inibisce anche l'attività di SIK2 e migliora la sensibilità al paclitaxel negli xenotrapianti OVCAR8.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HEY, A2780, UPN251, OVCAR3, OVCAR5, OVCAR8, ES-2, OC316, SKOv3 and IGROV1

  • Concentrazioni

    1 μM, 2 μM, 3 μM, 5 μM

  • Tempo di incubazione

    16 h, 24 h, 32 h, 48 h

  • Metodo

    Cells are seeded in 96-well cell culture plates in triplicate and incubated for 16 hrs. Then cells are treated with DMSO or ARN-3236 for 24 hrs followed by an additional 72 hrs incubation with paclitaxel (PTX) at the concentration indicated.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female athymic nu/nu mice injected SKOv3ip1 and OVCAR8 cells

  • Dosaggi

    60 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26590148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27678456/

Sellecks ARN-3236 È stato citato da 3 Pubblicazioni

PTH stimulation of Rankl transcription is regulated by SIK2 and 3 and mediated by CRTC2 and 3 through action of protein phosphatases 1, 2, 4, and 5 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110434] PubMed: 40609791
Targeting phosphorylation circuits on CREB and CRTCs as the strategy to prevent acquired skin hyperpigmentation [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330] PubMed: 38164184
SIK2 promotes ovarian cancer cell motility and metastasis by phosphorylating MYLK [ Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574] PubMed: 35278271

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