HG-9-91-01

N. catalogoS8393 Lotto:S839301

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Dati tecnici

Formula

C32H37N7O3
Peso molecolare 567.68 Numero CAS 1456858-58-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.81mM)
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.625mg/ml (1.10mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) è un inibitore potente e altamente selettivo della chinasi inducibile da sale (SIK) con IC50 di 0,92 nM, 6,6 nM e 9,6 nM rispettivamente per SIK1, SIK2 e SIK3.
Target
SIK1
(Cell-free assay)		 SIK2
(Cell-free assay)		 SIK3
(Cell-free assay)
0.92 nM 6.6 nM 9.6 nM
In vitro

HG-9-91-01 è un inibitore potente e selettivo di SIK. Questo composto non solo si lega al sito di legame dell'ATP, ma anche a una piccola tasca idrofobica adiacente a questo sito che viene creata dalla presenza di un piccolo residuo di amminoacido in questo sito di gatekeeper. Inibisce un numero di chinasi tirosina proteiche che possiedono un residuo di treonina nel sito di gatekeeper, come i membri della famiglia Src (Src, Lck e Yes), BTK e i recettori FGF ed Ephrin. Questo inibitore inibisce potentemente le SIK e, in modo cruciale, non inibisce nessun altro membro della sottofamiglia di chinasi correlate ad AMPK, che possiedono tutte un grande residuo idrofobico (Met o Leu) nel sito di gatekeeper. Aumenta la produzione di IL-10 stimolata da LPS e sopprime notevolmente la secrezione di citochine proinfiammatorie, anche quando le cellule sono costimolate con IFNγ per generare macrofagi (M1) classicamente attivati completamente polarizzati.
In vivo

HG-9-91-01 è legato al siero per > 99% e rapidamente degradato dai microsomi epatici di topo (t1/2 = 11 min), rendendo questo composto inadatto per l'iniezione diretta negli animali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Macrophages

  • Concentrazioni

    500 nM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Macrophages are treated for 1 h with 500 nM HG-9-91-01 or an equivalent volume of DMSO for control incubations then stimulated for up to 24 h with 1 μg/mL Pam3CSK4, 2 μg/mL lipoteichoic acid (LTA), 100 ng/mL LPS, 1 μg/mL R837, or 2 μM CpG. Proteins are extracted and immunoblotted by using the indicated antibodies. RNA is extracted by using the RNeasy Micro Kit. cDNA is generated by using the iScript cDNA synthesis kit and quantified by qPCR using the SsoFast EvaGreen Supermix. The relative expression of each gene is calculated from Ct values by using the Pfaffl method and is normalized against the mRNA levels of 18S or GAPDH RNA. Fold induction for each gene is reported relative to untreated control cells, which is set to 1. The concentrations of TNFα, IL-6, IL-10, IL-12p40, and RANTES in culture supernatants were measured by using the Bio-Plex Pro Assay system from Bio-Rad.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    male 8-10 week-old C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    --

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Sellecks HG-9-91-01 È stato citato da 4 Pubblicazioni

PTH stimulation of Rankl transcription is regulated by SIK2 and 3 and mediated by CRTC2 and 3 through action of protein phosphatases 1, 2, 4, and 5 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110434] PubMed: 40609791
Dynamic chromatin architecture identifies new autoimmune-associated enhancers for IL2 and novel genes regulating CD4+ T cell activation [ Elife, 2024, 13RP96852] PubMed: 39302339
Dynamic chromatin architecture identifies new autoimmune-associated enhancers for IL2 and novel genes regulating CD4+ T cell activation [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731] PubMed: none
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1] PubMed: 33074481

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