YKL-05-099

N. catalogoS9646 Lotto:S964602

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Dati tecnici

Formula

C32H34ClN7O3
Peso molecolare 600.11 Numero CAS 1936529-65-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione YKL-05-099 è un inibitore della chinasi inducibile dal sale (SIK) con IC50 di ~10 nM, ~40 nM e ~30 nM per SIK1, SIK2 e SIK3, rispettivamente.
Target
SIK1
(Cell-free assay)		 SIK3
(Cell-free assay)		 SIK2
(Cell-free assay)
10 nM 30 nM 40 nM
In vitro

YKL-05-099 mostra attività cellulari coerenti con l'inibizione della SIK. Il pre-trattamento con le concentrazioni indicate di questo composto per 24 ore potenzia la produzione di IL-10 da parte delle BMDC stimolate con Zymosan A.
In vivo

Dosi ben tolerate di YKL-05-099 raggiungono concentrazioni sieriche libere superiori alla sua IC50 per l'inibizione di SIK2 per > 16 ore e riducono la fosforilazione di un noto substrato SIK in vivo. Mentre le dosi attive in vivo di questo composto riproducono gli effetti dell'inibizione di SIK sulle risposte citochiniche infiammatorie, esse non inducono le anomalie metaboliche osservate nei topi Sik2 knockout. Questi risultati identificano questa sostanza chimica come una sonda utile per indagare la funzione di SIK in vivo, e supportano ulteriormente lo sviluppo di inibitori di SIK per il trattamento dei disturbi infiammatori.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs)

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hr

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    male 8–10 week-old C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    5 mg/kg-50 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Sellecks YKL-05-099 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Salt-Inducible Kinase 1 is a potential therapeutic target in Desmoplastic Small Round Cell Tumor [ Oncogenesis, 2022, 11(1):18] PubMed: 35443736
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1] PubMed: 33074481

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